潰瘍性直腸炎是一種難治性的腸道非特異性炎癥性疾病,迄今發(fā)病機制尚不明確。一般認(rèn)為其病因及發(fā)病是由多種因素相互作用所致,主要包括感染、免疫及心理精神因素。
莎爾福其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結(jié)腸粘膜炎癥。莎爾福治療潰瘍性直腸炎的試驗觀察如下:
治療方法:莎爾福美沙拉秦組共30例,12例潰瘍性直腸炎者予以莎爾福栓劑治療,活動期1g,便后納肛,每日2次,療程8周,緩解期0.5g,便后納肛,每日2~3次,療程1年;其余18例予以腸溶片治療,活動期1g,餐前1h整片吞服,3次/d,療程8周,緩解期口服莎爾福O.5g,餐前1h整片吞服,3次/d,療程1年;柳氮磺胺吡啶(SASP)組患者共32例,12例潰瘍性直腸炎者予以栓劑治療,活動期1g,便后納肛,每日2次,療程8周,緩解期0.5g,便后納肛,2-3次/d,療程1年;余20例給予片劑治療,活動期lg,口服,4次/d,療程8周,緩解期lg,口服,2次/d,療程1年。
結(jié)果:莎爾福美沙拉秦組30例患者中顯效18例,有效7例,無效5例,總有效率為83.3%;SASP組32例中顯效11例,有效13例,無效8例,總有效率為75.0%。用藥過程中,莎爾福栓劑組無不良反應(yīng),莎爾福腸溶片組腹脹1例。SASP栓劑組腹瀉2例,片劑組惡心2例,納差2例,上腹部不適1例。兩組患者治療前后血尿常規(guī)、肝腎功能均未見異常。莎爾福組副反應(yīng)發(fā)生率為3.3%,SASP組副反應(yīng)發(fā)生率為21.9%,兩組比較有顯著性差異。故可用作治療輕、中度
潰瘍性結(jié)腸炎的主要藥物,安全性高,值得在臨床進一步驗證并推廣應(yīng)用。
莎爾福有兩種劑型,莎爾福灌腸液和栓劑適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。莎爾福腸溶片適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎,包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā);治療克羅恩氏病急性發(fā)作。莎爾福對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。莎爾福的動物研究表明,美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。