拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經系統作用而設計的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得結果與安慰劑無異 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動,增加和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中,單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無差異,表明拉莫三嗪無中樞神經系統副作用
。
拉莫三嗪適應于12歲以上兒童及成人的單藥治療癲癇:
⒈ 簡單部分性發作
⒉ 復雜部分性發作
⒊ 續發性全身強直- 陣攣性發作
⒋ 原發性全身強直- 陣攣性發作
目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療,因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。
誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會增強拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競爭肝藥物代謝酶,可降低拉莫三嗪的代謝,拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒有證據表明拉莫三嗪能產生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用。拉莫三嗪可誘導自身代謝,但此作用是有限性的,無明顯的臨床意義。體外試驗結果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中樞神經系統反應的報告,包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復視和共濟失調。這些反應在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。在一項12名女性志愿者參加的研究中,給予口服避孕藥后,拉莫三嗪不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而,服用口服避孕藥的病人采用其他慢性治療時,月經出血的任何變化應向醫生報告。
百濟藥師溫馨提醒,拉莫三嗪常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟失調等。偶見皮疹,反應不嚴重時可不撤藥。罕見血管神經性水腫和Stevens Johnson綜合征。妊娠早期婦女不宜用。兒童不宜長期服用。