拉莫三嗪抗癲癇,療效好

   導(dǎo)讀：拉莫三嗪和利必通是同義詞，已合并。拉莫三嗪為苯基三嗪類化合物，是一種新型的抗癲癇藥。拉莫三嗪可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時間，對抗部分和全身性癲癇發(fā)作，其作用機制可能是通過抑制腦內(nèi)興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放，產(chǎn)生抗癲癇作用。

　　拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。在為評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計的試驗中，健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg，所得結(jié)果與安慰劑無異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異，表明拉莫三嗪無中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用
。

　　拉莫三嗪適應(yīng)于12歲以上兒童及成人的單藥治療癲癇：
　　⒈ 簡單部分性發(fā)作
　　⒉ 復(fù)雜部分性發(fā)作
　　⒊ 續(xù)發(fā)性全身強直- 陣攣性發(fā)作
　　⒋ 原發(fā)性全身強直- 陣攣性發(fā)作

 　　目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對照試驗的相應(yīng)數(shù)據(jù)。

　　誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會增強拉莫三嗪的代謝，而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競爭肝藥物代謝酶，可降低拉莫三嗪的代謝，拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒有證據(jù)表明拉莫三嗪能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導(dǎo)或抑制作用。拉莫三嗪可誘導(dǎo)自身代謝，但此作用是有限性的，無明顯的臨床意義。體外試驗結(jié)果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結(jié)合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人，服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報告，包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復(fù)視和共濟失調(diào)。這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。在一項12名女性志愿者參加的研究中，給予口服避孕藥后，拉莫三嗪不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而，服用口服避孕藥的病人采用其他慢性治療時，月經(jīng)出血的任何變化應(yīng)向醫(yī)生報告。

　　百濟藥師溫馨提醒，拉莫三嗪常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟失調(diào)等。偶見皮疹，反應(yīng)不嚴(yán)重時可不撤藥。罕見血管神經(jīng)性水腫和Stevens Johnson綜合征。妊娠早期婦女不宜用。兒童不宜長期服用。

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