導(dǎo)讀:拉莫三嗪 (利必通)為苯基三嗪類化合物,是一種新型的抗癲癇藥,可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時間,對抗部分和全身性癲癇發(fā)作,其作用機(jī)制可能是通過抑制腦內(nèi)興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放,產(chǎn)生抗癲癇作用。
腦部興奮性過高的神經(jīng)元突然、過度的重復(fù)放電,導(dǎo)致腦功能突發(fā)性、暫時性紊亂,臨床表現(xiàn)為短暫的感覺障礙,肢體抽搐,意識喪失,行為障礙或植物神經(jīng)功能異常,稱為
癲癇發(fā)作。可分大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作和精神運(yùn)動性發(fā)作等,具有間歇性、短時性和刻板性的共同特點(diǎn)。
拉莫三嗪 (
利必通)主要用于治療頑固性癲癇。單獨(dú)使用或作為添加治療,口服吸收迅速,1.5~4h達(dá)到高峰。55%與蛋白結(jié)合,幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷,8%以原形從尿中排泄。
當(dāng)與其它抗癲癇藥同用時,突然停用利必通(拉莫三嗪片)可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥,否則利必通(拉莫三嗪片)的劑量應(yīng)該在2周內(nèi)逐漸減少至停藥。當(dāng)欲停止使用其它合用的抗癲癇藥物以便達(dá)到利必通(拉莫三嗪片)單藥治療,或在利必通(拉莫三嗪片)單藥治療中添加其它抗癲癇藥物時,都應(yīng)考慮對拉莫三嗪藥代動力學(xué)的影響。
近十余年來已有十多種新型抗癲癇藥物應(yīng)用于臨床。這些新藥的問世 ,在為臨床醫(yī)師提供更多選擇的同時 ,也向臨床醫(yī)師提出了洞悉新藥臨床特性、新藥與其它藥物間的相互作用及潛在風(fēng)險的要求。至今仍有20%以上患者的發(fā)作不能得到有效控制,同時 ,藥物固有的不良反應(yīng)也阻礙了它們在臨床上的進(jìn)一步應(yīng)用 ,因而難以滿足理想抗癲癇藥的條件,而作為新型抗癲癇藥物之一的利必通(拉莫三嗪片)在臨床十多年的實(shí)踐中則逐漸被證實(shí)是一種較為理想的抗癲癇藥物,并已在許多國家和地區(qū)成為癲癇治療的一線用藥。利必通是一種廣譜的抗癲癇藥,可有效控制多種類型癲癇發(fā)作。利必通對各種發(fā)作類型 (部分性發(fā)作和全面性發(fā)作 )的兒童癲癇都有良好療效。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,出現(xiàn)皮疹的所有病人(成人和兒童)要注意的事項是,都應(yīng)迅速被評估,并立即停用拉莫三嗪,除非可確診皮疹與此藥無關(guān)。也有報告皮疹是過敏綜合征的一部分,伴有多種形式的全身癥狀,包括發(fā)熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起的臨床反應(yīng)的嚴(yán)重性范圍很大 ;罕見彌漫性血管內(nèi)凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明顯,注意過敏反應(yīng)的早期表現(xiàn)(即發(fā)熱、淋巴腺病)是十分重要的。如出現(xiàn)這種體征和癥狀,應(yīng)立即評估病人;如不能確定另有病因,需停用利必通(拉莫三嗪片)。