拉莫三嗪：抗癲癇用藥

   導(dǎo)讀：拉莫三嗪是一種苯基三嗪類化合物。主要作用于電壓依賴性鈉通道，對(duì)反復(fù)放電有抑制作用，也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥，能穩(wěn)定突觸前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。主要用于治療頑固性癲癇。

　　拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。對(duì)離子跨膜運(yùn)動(dòng)產(chǎn)生影響，還影響神經(jīng)遞質(zhì)的功能。拉莫三嗪抗癲癇譜與苯妥英鈉相似，F(xiàn)DA批準(zhǔn)拉莫三嗪用于治療癲癇引起的原發(fā)性全面強(qiáng)直陣攣，對(duì)全身性強(qiáng)直一陣攣發(fā)作及單純部分發(fā)作均有效，作用時(shí)間較苯妥英鈉更長(zhǎng)，對(duì)運(yùn)動(dòng)影響較少。口服吸收好。作用機(jī)制研究顯示其在抗驚厥濃度時(shí)可抑制興奮性氨基酸（主要是谷氨酸）的釋放及穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜。

　　拉莫三嗪主要用于治療頑固性癲癇。拉莫三嗪片具有治療譜廣、療效卓越、安全性好，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)少以及藥物相互作用少等特點(diǎn)。單獨(dú)使用或作為添加治療，口服吸收迅速，1.5～4h達(dá)到高峰。55%與蛋白結(jié)合，幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷，8%以原形從尿中排泄。拉莫三嗪對(duì)各種發(fā)作類型(部分性發(fā)作和全面性發(fā)作)的兒童癲癇都有良好療效。拉莫三嗪片與丙戊酸配伍應(yīng)用，療效較好，且可以減少利必通的劑量。副反應(yīng)主要為皮疹。研表明利必通添加治療癲癇療效穩(wěn)定，耐藥性、副反應(yīng)少，是適于長(zhǎng)期應(yīng)用的新的高效抗癲癇藥。拉莫三嗪還可以作為心境穩(wěn)定劑治療抑郁癥、狂躁癥、雙相障礙。

　　拉莫三嗪的優(yōu)點(diǎn)：能滿足不同的年齡層，適用于更多的受眾；能高效的抑制癲癇的發(fā)作低毒、不良作用少；藥物相互作用少；服用方便，患者允從性強(qiáng)。拉莫三嗪有效應(yīng)用于成人全身強(qiáng)直陣攣性抽搐，也用來(lái)輔助治療癲癇或是作為單一的抗癇治療藥物。

　　拉莫三嗪作用特點(diǎn)是選擇性強(qiáng)，只作用于Ⅱa型鈉通道，同時(shí)只對(duì)有失活延遲的病理性鈉通道起作用，故對(duì)正常的神經(jīng)生理活動(dòng)影響小,。拉莫三嗪片也可間接抑制興奮性氨基酸的釋放，但對(duì)興奮性氨基酸與受體的結(jié)合無(wú)阻斷作用。近年來(lái)的研究還表明，其對(duì)高電壓調(diào)控的鈣通道有阻斷作用，提示其可能有腦保護(hù)作用。因此，它具有廣譜、有效而安全，尤其對(duì)認(rèn)知功能的影響較小。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，服用拉莫三嗪常見(jiàn)副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶見(jiàn)皮疹，反應(yīng)不嚴(yán)重時(shí)可不撤藥。罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫和Stevens Johnson綜合征。 　　妊娠早期婦女不宜用拉莫三嗪。兒童不宜長(zhǎng)期服用。

TAG：拉莫三嗪 利必通 癲癇