- 藥品名稱: 曲萊
- 藥品通用名: 奧卡西平口服混懸液
- 曲萊規(guī)格:100ml60mg/ml
- 曲萊單位:瓶
- 曲萊價格
- 會員價格:
奧卡西平口服混懸液(曲萊)說明書簡要信息:
【曲萊適應(yīng)癥】
曲萊適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
曲萊適用于成年人和2歲以上兒童。
【曲萊用法用量】
曲萊適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,曲萊應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥,1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果曲萊與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加曲萊的劑量。
曲萊可以空腹或與食物一起服用。
口服混懸液可供無法吞咽片劑或片劑無法滿足處方劑量的幼兒服用。
服用口服混懸液前,應(yīng)先搖勻。隨后立即倒出處方劑量的藥液。
曲萊可直接經(jīng)取藥器口服,亦可與少量水混合后立即服用。每次服用后,緊閉瓶蓋,并用清潔干燥的紙巾將取藥器外部擦拭干凈。
在等劑量條件下,奧卡西平薄膜衣片與口服混懸液可互換。
奧卡西平口服混懸液處方單位為毫升(毫克與毫升劑量轉(zhuǎn)換見下表)
片劑10mg=0.2mL口服混懸;
片劑20mg=0.3mL口服混懸;
片劑30mg=0.5mL口服混懸;
片劑40mg=0.7mL口服混懸;
片劑50mg=0.8mL口服混懸;
片劑60mg=1.0mL口服混懸;
片劑70mg=1.2mL口服混懸;
片劑80mg=1.3mL口服混懸;
片劑90mg=1.5mL口服混懸;
片劑100mg=1.7mL口服混懸;
片劑200mg=3.3mL口服混懸;
片劑300mg=5.0mL口服混懸;
片劑400mg=6.7mL口服混懸;
片劑500mg=8.3mL口服混懸;
片劑600mg=10.0mL口服混懸;
片劑700mg=11.7mL口服混懸;
片劑800mg=13.3mL口服混懸;
片劑900mg=15.03mL口服混懸;
片劑1000mg=16.7mL口服混懸。
對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使曲萊治療更加方便。
成人-單藥治療:用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次給藥。為了獲得理想的效果,調(diào)整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。
單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用曲萊單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。
聯(lián)合治療:用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。
聯(lián)合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。
對每日服用劑量超過2400mg沒有進行過系統(tǒng)研究。
對劑量高達4200mg/日的應(yīng)用經(jīng)驗非常有限。
2歲以上的兒童:在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為8-10mg/kg/日,分為2次給藥。
根據(jù)臨床需要,調(diào)整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過10mg/kg/天,為達到理想的臨床療效,可增加至最大劑量60mg/kg/天(參見[藥代動力學])。
2-12歲兒童:起始的劑量8-10mg/kg/天,加藥速度≤10mg/kg/天,最大劑量60mg/kg/天。
在聯(lián)合治療和單藥治療中,當根據(jù)體重進行標準化時,清除率(L/hr/kg)隨年齡降低,因此,與成人相比,2-4歲以下兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)為單位體重劑量的2倍;4-12歲兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)比單位體重劑量高50%(參見[藥代動力學])。
與年齡較大的兒童相比,2-4歲以下的兒童對有酶誘導作用的抗癲癇藥的體重標準化后的表觀清除率較高。與單藥治療或聯(lián)合使用無酶誘導作用的抗癲癇藥治療相比,在2-4歲以下的兒童中,如聯(lián)合使用有酶誘導作用的抗癲癇藥,則奧卡西平的劑量應(yīng)比單位體重劑量高60%。年齡較大的兒童(4歲及以上)在聯(lián)合使用有酶誘導作用的抗癲癇藥治療時的劑量僅稍高于其對應(yīng)的單藥治療組。
以上推薦劑量是基于在臨床試驗中對所有年齡組(成人、老年患者以及兒童)中的使用劑量確定的。但是,可在適當情況下降低起始劑量。
老年人:建議對有腎功能損害的老年人,調(diào)整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發(fā)生低鈉血癥的病人,參見[注意事項]。
肝功能損害的病人:對于有輕到中度肝功能損害的病人,不必進行藥物劑量調(diào)整。對重度肝功能損害病人未進行過服用曲萊的臨床試驗(見[藥代動力學])。
腎功能損害的病人:有腎功能損害的病人(肌酐清除率<30mL/分),曲萊起始劑量應(yīng)該是常規(guī)劑量的一半(300mg/日),并且增加劑量時間間隔不得少于1周,直到獲得滿意的臨床療效(見[藥代動力學])。有腎功能損害的病人在增加劑量時,必須進行仔細的監(jiān)測。
【曲萊注意事項】
超敏反應(yīng):該產(chǎn)品上市后收到的I型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應(yīng)報告。在使用過奧卡西平的患者中有過敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報道。使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生,應(yīng)停藥并換用其他藥物治療。
對卡馬西平過敏的病人,在使用曲萊治療過程中,也可能發(fā)生過敏反應(yīng)(如嚴重的皮膚反應(yīng))。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%,參見[不良反應(yīng)]。
過敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人(包括多器官過敏反應(yīng))。該過敏反應(yīng)可影響到皮膚、肝臟、血液和淋巴系統(tǒng)或其他器官,可以是單獨反應(yīng),也可能是一系列全身反應(yīng)(參見[不良反應(yīng)])。作為一條原則,在首次出現(xiàn)過敏反應(yīng)征象的時候,應(yīng)該立即停用曲萊,參見[不良反應(yīng)]。
皮膚影響:極個別案例中報道了與奧卡西平使用相關(guān)的嚴重皮膚反應(yīng),包括:Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell‘s綜合征)和多形性紅斑。發(fā)生嚴重皮膚反應(yīng)的患者可能需要住院治療,因為可能危及生命并且有極罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發(fā)生了相關(guān)案例。發(fā)作的中位時間為19天。個別重新使用奧卡西平的患者,報道了嚴重皮膚反應(yīng)的復發(fā)。如果患者在使用曲萊時出現(xiàn)皮膚反應(yīng),應(yīng)當考慮停用曲萊,而采用其它抗癲癇藥治療。
低鈉血癥:可達2.7%的病人使用曲萊治療時,血清鈉會下降到125mmol/L以下,但常常沒有臨床癥狀,并不需要調(diào)整治療。如果考慮臨床干預(yù),來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示,減少或者停用曲萊,或者對病人采取保守治療(例如減少液體的攝入),血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并且有低鈉血癥的病人;同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如,利尿劑,和ADH不適當分泌相關(guān)的藥物)治療的病人,在開始用曲萊前應(yīng)該測定血清鈉水平,開始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后,在治療的前3個月中,每隔1個月,或者根據(jù)臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用曲萊治療的病人,也應(yīng)進行血清鈉的監(jiān)測。作為一條原則,在用曲萊治療時,如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn),就應(yīng)該考慮測定血清鈉水平。另外,測定血清鈉水平可以作為某些患者常規(guī)實驗室監(jiān)測的一部分。如果觀察到低鈉血癥,限制水攝入是一種重要的糾正方法。盡管奧卡西平極少導致心臟傳導功能障礙,但是對既往有過傳導障礙(如AV阻滯、心律不齊)的患者應(yīng)慎用此藥。
心衰的病人,應(yīng)定期進行體重監(jiān)測,以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化,應(yīng)測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥,限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。
盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導致心臟傳導阻滯,然而,從理論上講,對有心臟傳導疾病的病人(例如房室傳導阻滯,心律失常),應(yīng)該小心地監(jiān)測。
肝臟功能:有關(guān)肝炎的病例報道非常罕見,且在大多數(shù)病例中,疾病的預(yù)后良好。一旦懷疑有肝炎,應(yīng)進行檢查,考慮終止曲萊的治療。
血液學影響:在曲萊上市后的臨床使用中罕有粒細胞減少、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報告(參見[不良反應(yīng)])。但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。
撤藥反應(yīng):
和其它抗癲癇藥一樣,曲萊應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量,以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如果不得不突然停藥,例如由于嚴重的不良反應(yīng),應(yīng)該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥,苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥,并在嚴格的觀察下進行。
奧卡西平的酶誘導能力低于卡馬西平。在某些情況下,同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低,參見[藥物相互作用]。
激素類避孕藥:應(yīng)告知育齡期的女性,曲萊和口服激素類避孕藥同時使用能夠?qū)е卤茉行Ч膯适Вㄒ奫藥物相互作用])。對于使用曲萊的育齡女性,建議使用其它非激素類避孕藥。
酒精:接受曲萊治療的病人,應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生累加的鎮(zhèn)靜作用。
曲萊含有乙醇(在最大劑量2400mg中含量小于100mg)。同時含有可導致過敏反應(yīng)的對羥苯甲酸酯(過敏反應(yīng)可能延遲)。混懸液中還含有山梨醇,因此僅適用于無果糖耐受不良遺傳疾病的患者。
對駕駛和操縱機器能力的影響:曲萊能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡,導致反應(yīng)能力受損。因此,駕駛和操縱機器時,應(yīng)該特別小心。
兒童用藥
參見[用法用量],或遵醫(yī)囑。已有1個月以上嬰幼兒使用的經(jīng)驗,用量參考2-4歲兒童的用量(每公斤/體重),但其有效性尚需進一步完善。
老年患者用藥
參見[用法用量]。
【曲萊性狀】
曲萊為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味。
【曲萊有效期】
36個月
【曲萊生產(chǎn)企業(yè)】
法國DelpharmHuningueSAS,France【曲萊禁忌癥】
已知對曲萊任何成份過敏的病人;房室傳導阻滯者禁用。
這有奧卡西平口服混懸液(曲萊)說明書/副作用/效果、不良反應(yīng)、適應(yīng)癥、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準文號、有效期禁忌癥及其價格等信息,欲了解更多詳情,請您
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