泰舒達專題 >> 泰舒達（吡貝地爾緩釋片）選擇性強可用于帕金森病的各個階段
泰舒達（吡貝地爾緩釋片）選擇性強可用于帕金森病的各個階段
- 來源： 百濟新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時間：2011-6-8 15:28:39
近年來，多巴胺能受體激動劑成為人們研究和治療帕金森病的熱點，其有半衰期長、有利于克服癥狀波動、不產(chǎn)生自由基團或潛在的毒性代謝產(chǎn)物等優(yōu)點，因此多巴胺受體激動劑在帕金森病的治療中起著越來越重要的作用。然而如何選擇多巴胺受體激動劑卻存在許多混亂，為此Lebrun等從單用和與多巴胺合用治療各期帕金森病的可選擇性、安全性和用藥方案制定的難易性等方面對溴隱停、羅平尼羅、培高利特、普拉克索和泰舒達（吡貝地爾緩釋片）進行了比較，認為泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可選擇性強，能用于帕金森病的各個階段，安全性好，給藥方案簡單，是治療帕金森病的首選藥。
泰舒達（吡貝地爾緩釋片）是烷氧基苯甲基-4-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物，是一種緩釋型多巴胺受體激動劑，作用于D2、D3受體，提高多巴胺受體的興奮性，從而提高受體與多巴胺結(jié)合的水平，恢復(fù)乙酰膽堿和多巴胺系統(tǒng)問的平衡而起效應(yīng)作用。
目前，早期帕金森病的藥物治療的一個重要的新發(fā)展是在應(yīng)用多巴胺制劑之前應(yīng)用多巴胺受體激動劑作為一線治療。Feigenson等最早報道單藥使用泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可治療早期帕金森病，明顯改善帕金森病的癥狀。之后的應(yīng)用表明，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）作為單藥使用可以改善帕金森病的所有主要癥狀，尤其是對于震顫的改善。
在本臨床觀察中，8例新發(fā)病例單獨予以泰舒達（吡貝地爾緩釋片）治療后，其中6例臨床癥狀得到有效改善，與文獻報道一致。本組輕癥病人中，有23例臨床癥狀得到有效改善，震顫、肌強直癥狀改善均較為明顯，證實泰舒達（吡貝地爾緩釋片）對早期帕金森病病人的癥狀改善明顯，為多巴胺節(jié)省策略的執(zhí)行提供很好的幫助。在1O例重癥病人中，有6例臨床癥狀得到有效改善，表明，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）對重癥帕金森病病人有良好的效果，尤其是運動和生活能力的總體改善較為明顯，文獻有類似的報道。一項在亞洲人的為期8周的臨床試驗表明泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可以改善UPDRS值48％，日常活動能力改善43％，可以減少多巴胺的用量，并且可以提高多巴胺的作用時間1.3 h(45％)。這項臨床試驗表明泰舒達（吡貝地爾緩釋片）對重癥亞洲帕金森病病人有良好的效果，并能被很好地耐受。
對泰舒達（吡貝地爾緩釋片）的應(yīng)用，本研究采用小劑量法，即每日服用1次，每次50mg。50例病例中有2例(均為輕癥組病人)因消化道癥狀退出，其余7例病人有惡心、進食減少等輕微的消化道癥狀，經(jīng)短時間服用后即可適應(yīng)，無其他明顯的副反應(yīng)，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）小劑量應(yīng)用是安全、有效的。
研究中50例病人服用泰舒達（吡貝地爾緩釋片）后UPDRS總評分明顯減低，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）既可單獨使用，又可與左旋多巴合用減輕帕金森病的病情程度，提示泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可作為帕金森病新發(fā)病例的一線治療藥物。因此認為泰舒達（吡貝地爾緩釋片）作為緩釋型D2、D3受體激動劑是一種使用安全、療效理想的治療帕金森病的藥物。
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