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泰舒達(吡貝地爾緩釋片)選擇性強可用于帕金森病的各個階段
來源: 百濟新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時間:2011-6-8 15:28:39
帕金森病
的運動功能障礙源于黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元的缺失。迄今雖無治愈的措施,但左旋多巴作為多巴胺的前體可改善臨床癥狀,仍然是治療帕金森病應(yīng)用最為廣泛的藥物。然而,血漿藥物濃度的波動影響此類藥物的臨床應(yīng)用,而左旋多巴的長期應(yīng)用往往導(dǎo)致療效的下降,并有60%~80%的帕金森病病人逐漸發(fā)生運動障礙等并發(fā)癥。為避免上述缺陷,多巴胺受體激動劑已經(jīng)得到了長足的發(fā)展。
近年來,多巴胺能受體激動劑成為人們研究和治療帕金森病的熱點,其有半衰期長、有利于克服癥狀波動、不產(chǎn)生自由基團或潛在的毒性代謝產(chǎn)物等優(yōu)點,因此多巴胺受體激動劑在帕金森病的治療中起著越來越重要的作用。然而如何選擇多巴胺受體激動劑卻存在許多混亂,為此Lebrun等從單用和與多巴胺合用治療各期帕金森病的可選擇性、安全性和用藥方案制定的難易性等方面對溴隱停、羅平尼羅、培高利特、
普拉克索
和
泰舒達
(
吡貝地爾緩釋片
)進行了比較,認為泰舒達(吡貝地爾緩釋片)可選擇性強,能用于帕金森病的各個階段,安全性好,給藥方案簡單,是治療帕金森病的首選藥。
泰舒達(吡貝地爾緩釋片)是烷氧基苯甲基-4-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物,是一種緩釋型多巴胺受體激動劑,作用于D2、D3受體,提高多巴胺受體的興奮性,從而提高受體與多巴胺結(jié)合的水平,恢復(fù)乙酰膽堿和多巴胺系統(tǒng)問的平衡而起效應(yīng)作用。
目前,早期帕金森病的藥物治療的一個重要的新發(fā)展是在應(yīng)用多巴胺制劑之前應(yīng)用多巴胺受體激動劑作為一線治療。Feigenson等最早報道單藥使用泰舒達(吡貝地爾緩釋片)可治療早期帕金森病,明顯改善帕金森病的癥狀。之后的應(yīng)用表明,泰舒達(吡貝地爾緩釋片)作為單藥使用可以改善帕金森病的所有主要癥狀,尤其是對于震顫的改善。
在本臨床觀察中,8例新發(fā)病例單獨予以泰舒達(吡貝地爾緩釋片)治療后,其中6例臨床癥狀得到有效改善,與文獻報道一致。本組輕癥病人中,有23例臨床癥狀得到有效改善,震顫、肌強直癥狀改善均較為明顯,證實泰舒達(吡貝地爾緩釋片)對早期帕金森病病人的癥狀改善明顯,為多巴胺節(jié)省策略的執(zhí)行提供很好的幫助。在1O例重癥病人中,有6例臨床癥狀得到有效改善,表明,泰舒達(吡貝地爾緩釋片)對重癥帕金森病病人有良好的效果,尤其是運動和生活能力的總體改善較為明顯,文獻有類似的報道。一項在亞洲人的為期8周的臨床試驗表明泰舒達(吡貝地爾緩釋片)可以改善UPDRS值48%,日常活動能力改善43%,可以減少多巴胺的用量,并且可以提高多巴胺的作用時間1.3 h(45%)。這項臨床試驗表明泰舒達(吡貝地爾緩釋片)對重癥亞洲帕金森病病人有良好的效果,并能被很好地耐受。
對泰舒達(吡貝地爾緩釋片)的應(yīng)用,本研究采用小劑量法,即每日服用1次,每次50mg。50例病例中有2例(均為輕癥組病人)因消化道癥狀退出,其余7例病人有惡心、進食減少等輕微的消化道癥狀,經(jīng)短時間服用后即可適應(yīng),無其他明顯的副反應(yīng),泰舒達(吡貝地爾緩釋片)小劑量應(yīng)用是安全、有效的。
研究中50例病人服用泰舒達(吡貝地爾緩釋片)后UPDRS總評分明顯減低,泰舒達(吡貝地爾緩釋片)既可單獨使用,又可與左旋多巴合用減輕帕金森病的病情程度,提示泰舒達(吡貝地爾緩釋片)可作為帕金森病新發(fā)病例的一線治療藥物。因此認為泰舒達(吡貝地爾緩釋片)作為緩釋型D2、D3受體激動劑是一種使用安全、療效理想的治療帕金森病的藥物。
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