莎爾福在健康人體的藥代動力學研究

    美沙拉嗪(M esa laz ine)化學名為5-氨基-2-羥基苯甲酸,為國家二類抗炎新藥。用于治療潰瘍性結腸炎、克隆式病癥。目前文獻報道測定美沙拉嗪含腸溶片含量方法有永停滴定法,紫外分光光度法等。高效液相色譜法少有報道,本文采用高效液相色譜法測定美沙拉嗪的含量,測定方法可操作性強,能夠客觀地控制本品的含量,對于含有美沙拉嗪制劑的質量控制具有借鑒意義。

    該藥口服后,大部分在回腸及結腸釋放,療效好,毒副作用小,作用時間長。考察美沙拉嗪腸溶片在不同介質中的穩定性。方法:采用紫外分光光度法,對在不同介質中所對應的最大吸收波長處進行檢測。結果:在pH=6.8磷酸緩沖溶液中,美沙拉嗪溶液在1~200μg/mL(r=1.000)范圍內吸收值與其濃度呈良好的線性關系。結論:對美沙拉嗪腸溶片的含量測定介質的選擇提供依據。

    研究進口美沙拉嗪(5-ASA)腸溶片在健康人體的藥代動力學,并與國產片劑進行生物等效性比較。方法:18名健康男性受試者分別隨機交叉口服美沙拉嗪腸溶片試驗藥或參比藥0。5 g,每8小時一次,連續七次。用柱前衍生化—HPLC—熒光法測定給藥后不同時間點血漿中5-ASA和其活性代謝產物乙酰化—5-氨基水楊酸(Ac-5-ASA)的濃度,計算藥代動力學參數并評價兩種制劑的生物等效性。結果:試驗藥及參比藥的原形藥(5-ASA)的藥代動力學參數分別為:AUC0-t10。25±3。96和9。45±2。94μg。h。ml-1;Cmax2。21±1。49和1。98±1。18μg。ml-1;tmax4。83±2。32和4。47±3。15 h。其代謝產物(Ac-5-ASA)的藥代動力學參數分別為:AUC0-t30。29±8。62和29。90±7。45μg。h。ml-1;Cmax3。21±1。02和3。28±1。20μg。ml-1;tmax5。94±2。54和4。31±3。29 h。經統計分析,上述各項參數間差別均無顯著性意義(p>0。05)。進口美沙拉嗪腸溶片相對生物利用度為(108。4±27。4%)。結論:美沙拉嗪腸溶片試驗藥與參比藥具有生物等效性。

    觀察美沙拉嗪對潰瘍性結腸炎患者的療效。方法:A組156例潰瘍性結腸炎患者用美沙拉嗪片0。5g,3次/天,口服。B組144例患者用柳氮磺胺吡啶(上海福達制藥有限公司生產,批號041204)1。0g,4次/天,口服。療程均為6周。結果:A組顯效110例,有效30例,無效16例,總有效率89。7%;B組顯效96例,有效16例,無效32例,總有效率77。8%,A組總有效率優于B組。結論:美沙拉嗪治療潰瘍性結腸炎療效顯著而安全。

    莎爾福（美沙拉秦腸溶片）美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎癥。

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