導讀：恩他卡朋片是一種特異性、外周可逆的兒茶酚胺-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑，為諾華公司研制生產的一類新藥。恩他卡朋片可與左旋多巴/卡比多巴合用作為治療原發性帕金森病的輔助用藥。

恩他卡朋是由芬蘭Orion公司和瑞士Novartis公司聯合開發的一種選擇性外周兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)抑制劑,已于1998年在芬蘭,瑞典等國上市,臨床主要用于與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑(DCC)合用,治療帕金森病(PD). 恩他卡朋選用香蘭素為原料,經過硝化,脫甲基,Knoevenagel縮合三步反應合成恩他卡朋,對其部分合成方法及反應條件進行了優化和改進,使總收率提高.

 

恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD），這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示，左旋多巴加用恩他卡朋片品可延長開的時間達16%，縮短關的時間達24%。恩他卡朋片主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關，而體現了COMT抑制作用的可逆性。(參考自恩他卡朋片產品說明書)

 

恩他卡朋常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多法、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

 

百濟藥師溫馨提醒：FDA把恩他卡朋片定為孕婦危險C級。作者迄今為未見孕婦使用本品的報道。在動物研究中，大劑量的Ent可增加對眼睛的影響。由于在乳汗中發現Ent，建議哺乳女慎用恩他卡朋。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。

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