恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關、而體現了COMT抑制作用的可逆性。
由于恩他卡朋片可以增強左旋多巴的療效,所以,為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺,在本品治療的最初幾天至幾周內常需要調整左旋多巴的劑量。根據病人的臨床表現,通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30%。如果本品治療中斷,必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達到足以控制帕金森病癥狀的水平。
恩他卡朋片可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。恩他卡朋片是口服制劑,為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。本品應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予恩他卡朋片200mg(1片),最大推薦劑量是200mg(1片),每天10次,即2g本品。恩他卡朋片吸收的個體內與個體間差異很大。口服本品200mg,通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。
腎功能不全不影響恩他卡朋片的藥代動力學,因此不需要做劑量調整。但是,對正在接受透析的病人,要考慮延長用藥間隔。另外,由于帕金森病是發生于中、老年的一種慢性疾病,目前病因不清,所以預防比較困難。本病一旦發生,一般不會自動緩解,但病情大多發展緩慢,藥物治療須長期。因長期用藥,會有一定副作用,故早期治療用藥量不可太大,如能用較小劑量達到較好的治療效果是最理想的。藥物的調整必須在醫師指導下進行。
百濟藥師溫馨提醒:恩他卡朋片不適用于嗜鉻細胞瘤的病人,因其有增加高血壓危象的危險。如需了解更多安全用藥指南,請致電400-101-6868,咨詢百濟藥師。