恩他卡朋是由芬蘭Orion公司和瑞士Novartis公司聯合開發的一種選擇性外周兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)抑制劑,已于1998年在芬蘭,瑞典等國上市,臨床主要用于與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑(DCC)合用,治療帕金森病(PD). 恩他卡朋選用香蘭素為原料,經過硝化,脫甲基,Knoevenagel縮合三步反應合成恩他卡朋,對其部分合成方法及反應條件進行了優化和改進,使總收率由文獻的17.1%提高到37.6%.恩他卡朋片說明書上已經詳細描寫了恩他卡朋片的相關知識，但依然有患者存在不太明白的地方，百濟藥師特此為您詳細解答恩他卡朋片說明書。

    恩他卡朋片說明書：藥理作用

    恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD），這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示，左旋多巴加用恩他卡朋片品可延長開的時間達16%，縮短關的時間達24%。恩他卡朋片主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關，而體現了COMT抑制作用的可逆性。

    恩他卡朋片說明書：給藥方法

    恩他卡朋片為口服制劑，應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用，這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。恩他卡朋片可和食物同時或不同時服用（見藥代動力學）。

    劑量 ：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200 mg（1片），最大推薦劑量是200 mg（1片），每天10次，即2 g恩他卡朋片。恩他卡朋片增強左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺，常需要在恩他卡朋片治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據病人的臨床表現，通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30%。如果恩他卡朋片治療中斷，必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達到足以控制帕金森病癥狀的水平。恩他卡朋片增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開始合用恩他卡朋片時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。 腎功能不全不影響恩他卡朋片的藥代動力學，因此不需要做劑量調整。但是，對正在接受透析的病人，要考慮延長用藥間隔。恩他卡朋片還未在18歲以下的病人中進行研究，故不推薦此年齡以下的病人使用恩他卡朋片。

    恩他卡朋片說明書中也強調，在本品治療的對照試驗中，本品突然停藥，沒有發生NMS或橫紋肌溶解癥的報告。然而，因為使用其它多巴胺能藥物的病人突然停藥確有極少病例發生NMS，因此在停用本品時應小心。撤藥應緩慢，如果緩慢撤藥仍出現癥狀和/或體征，則需要增加左旋多巴的劑量。

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