泰舒達(dá)緩釋片1996年在中國(guó)上市,幾年來(lái)神經(jīng)科醫(yī)生已廣泛地應(yīng)用于單獨(dú)或聯(lián)合治療各期
帕金森病患者,尤其在控制震顫方面與眾不同。隨著多巴胺受體激動(dòng)劑治療帕金森病的重要性逐漸被認(rèn)同,泰舒達(dá)緩釋片的一線治療地位也日益突出。在腦老化方面,越來(lái)越多的學(xué)術(shù)思想支持多巴胺與認(rèn)知功能障礙之間的必然聯(lián)系,泰舒達(dá)緩釋片的臨床應(yīng)用價(jià)值提供給廣大神經(jīng)科醫(yī)生更多的治療腦老化的選擇。
泰舒達(dá)(
吡貝地爾緩釋片)是一種多巴胺能激動(dòng)劑,可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì),中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應(yīng)。用于作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動(dòng)脈病變的痛性癥狀(步行時(shí)痛性痙攣)。循環(huán)源性的眼科障礙。
吡貝地爾吸收迅速,口服1小時(shí)后達(dá)最大濃度。血漿清除為雙相,第一時(shí)相的特征為半衰期1.7小時(shí),第二時(shí)相較慢,其特征為半衰期6.9小時(shí)。吡貝地爾的代謝過(guò)程劇烈,產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物:羥化衍生物和雙羥化衍生物。吡貝地爾基本上經(jīng)尿液排出:吸收的吡貝地爾有68%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出,25%經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成分逐漸釋放。
以人為研究對(duì)象的動(dòng)力學(xué)研究表明了治療覆蓋面的擴(kuò)大,其每周期可超過(guò)24小時(shí)。服藥的第24小時(shí)有大約50%經(jīng)尿液排出,在第48小時(shí)全部排出。
藥片應(yīng)于進(jìn)餐結(jié)束時(shí),用半杯水吞服,不要咀嚼。
除帕金森病之外的所有適應(yīng)癥:每日1片于正餐結(jié)束時(shí)服用,或?qū)τ诓∏檩^嚴(yán)重者每日2片分別于2次正餐結(jié)束時(shí)服用。
帕金森病的治療:作為單一用藥:150-250mg,即每日3-5片,分3-5次服用。作為多巴胺治療的補(bǔ)充:每日1-3片(每250mg左旋多巴大約需50mg吡貝地爾)。
劑量必須逐漸增加,每3天增加1片。
禁忌聯(lián)合使用:
安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森病患者中):多巴胺能激動(dòng)劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,由于服用安定藥物出現(xiàn)的錐體外系癥狀時(shí),患者不應(yīng)使用多巴胺能激動(dòng)劑治療,而應(yīng)當(dāng)使用抗膽堿能藥物。
止吐類精神安定藥:
多巴胺能激動(dòng)劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,應(yīng)使用沒(méi)有錐體外系作用的止吐藥品。
不適宜的聯(lián)合用藥:
安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中):
多巴胺能激動(dòng)劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,多巴胺能激動(dòng)劑可以導(dǎo)致或者加重精神紊亂。如果正在使用多巴胺能激動(dòng)劑進(jìn)行治療的帕金森患者必須要使用精神安定類藥品,多巴胺能激動(dòng)劑必須逐漸減少用量直到完全停藥(多巴胺能藥物的突然停藥有可能導(dǎo)致惡性精神安定藥物綜合征的發(fā)生)。