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　　恩他卡朋(entaeapone)是兒茶酚-D-甲基轉(zhuǎn)換酶(COMT)有效的選擇性抑制劑。業(yè)經(jīng)兩組太規(guī)模臨床研究證實(shí)，Novards公司的本品(商品名Comtan)對用左旋多巴治療無效的帕金森病患者而言是有效且易于耐受的藥物。在這些安慰劑對照研究中，用左旋多巴治療的帕金森病患者加用本品能改善病人的活動(dòng)能力，延長左旋多巴的作用時(shí)間和病人對癥狀減輕程度的自我感覺時(shí)間。

　　為了正確評價(jià)cOMT抑制劑應(yīng)用的合理性，重要的一點(diǎn)就在于了解左旋多巴的代謝結(jié)果。眾所周知，左旋多巴口服后以兩種方式代謝：太部分(70%)迅速經(jīng)多巴脫羧酶代謝成為多巴胺，而小部分經(jīng)COMT作用在外周被轉(zhuǎn)變成3-O-甲基多巴(3-OMD)，因此，實(shí)際上只有1%口服劑量的左旋多巴能滲透進(jìn)入腦中。

　　但當(dāng)本品與多巴脫羧酶抑制劑如卡別多巴聯(lián)用時(shí)則能減少左旋多巴的損失并延長其作用時(shí)間。左旋多巴與外周多巴脫羧酶抑制劑同時(shí)服用，亦僅有口服劑量的5％-10％滲透進(jìn)入腦中。當(dāng)多巴脫羧酶的代謝途徑受到抑制時(shí)，另一途徑即被激活，COMT特定地將左旋多巴轉(zhuǎn)變成3-OMD據(jù)認(rèn)為，3-OMD能和左旋多巴競爭進(jìn)入大腦。COMT在外周受抑制以及多巴脫羧酶同時(shí)受抑制情況下，左旋多巴的代謝轉(zhuǎn)化就會(huì)減少，致使有更多的左旋多巴能有效地進(jìn)入腦中。

　　有一研究表明，服用本品可使單劑量左旋多巴的作用時(shí)間延長56％，血漿中3-OMD的濃度減少60％，服用本品超過8周，左旋多巴日用量可減少27％。兩組大規(guī)模Ⅲ期臨床研究結(jié)果都表明，本品對用左旋多巴治療無效的帕金森病患者有效且易于耐受。這兩組都采用相似的安慰劑對照雙盲研究，Seesaw組205例，Nordic組171例，病人接受本品200mg或安慰劑(含計(jì)劃劑量的左旋多巴)，治療24周。

　　Seesaw組的結(jié)果顯示，8，16和24周時(shí)，本品組較對照組病人自我感覺緩解的時(shí)間要高出5個(gè)百分點(diǎn)，一日可延長1小時(shí)，且效果穩(wěn)定。按UPDS測量，本品能明顯增加病人的日常生活能力和活動(dòng)。Enta尚能使左旋多巴劑量減少12％。Nordic組研究獲得相似結(jié)果，明顯增加的自我感覺改善程度時(shí)間為一日1.3小時(shí)，生活功能如散步、吃、穿等活動(dòng)都有進(jìn)步，且左旋多巴的日劑量亦可降低。

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