每宜阿達帕林凝膠是一種維甲酸類化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體結合。
在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小的粉刺形成。
在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應,并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰和丘疹等)。
睡前清洗痤瘡患處,待干燥后涂一薄層每宜阿達帕林凝膠,注意避免接觸眼、嘴唇。對于必須減少用藥次數或暫停用藥的患者,當證實患者已恢復對阿達帕林的耐受時可恢復用藥次數。請勿使用可導致粉刺產生和有收縮性的化妝品。對新生兒和嬰幼兒的安全性及療效未知。
阿達帕林的透皮吸收率很低,臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)14使用C村記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
每宜阿達帕林凝膠使用注意事項:避免本品進入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接觸以上粘膜,可立即用溫水沖洗。有創傷(切口或磨破處)的皮膚或濕疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剝脫劑的患者,應等待皮膚刺激反應完全消退后再使用本品。不能同時擦用酒精或香水。日曬或紫外線照射可刺激皮膚,因此盡量避免日曬。使用本品時,為避免日曬可采取物理防護措施,如出門戴帽子、涂防曬霜。如果皮膚曬傷,要等皮膚恢復健康后再使用本品。如果不能避免強烈的日曬,在日曬前一天晚上和后一天勿使用本品。如果有強烈的過敏反應出現,應立即停止使用本品。假如病人使用化妝品,它們應當為不會誘發粉刺,并且不是收縮劑的。增加局部用量不能增加藥效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮膚紅斑,脫屑和其它不適。