田可，預(yù)防和治療器官移植后排斥現(xiàn)象

　　田可適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合使用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

　　田可是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明本藥可延長同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時間，抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)型皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細胞的抗體生成）。本品尚能抑制淋巴因子（包括白細胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。本藥不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。

　　國外資料表明口服環(huán)孢素后1－6小時血藥濃度達峰值，絕對生物利用度為20－50％，環(huán)孢素主要分布于血管外的全身組織中，血液中33－47％環(huán)孢素存在于血漿中，4－9％在淋巴細胞，5－12％在粒細胞中，41－58％在紅細胞內(nèi)。血漿中的環(huán)孢素90％與血清蛋白（主要為脂蛋白）結(jié)合。 環(huán)孢素主要經(jīng)肝臟代謝，已知代謝物有15種，消除半衰期為19小時左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁和糞便排出，6％由尿中排泄，其中0.1％是為原藥形式。

　　成人B>器官移植 采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量為6-11 mg/kg體重/日，根據(jù)血藥濃度每2周可減0.5-1 mg/kg體重/日，維持量為2-6 mg/kg體重/日，分2次口服。

　　骨髓移植 預(yù)防移植物抗宿主疾病 ：移植前1天先用2.5 mg/kg體重/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5-1月），改為口服本藥，起始劑量為6 mg/kg體重/日，分2次口服。1個月后緩慢減量，總療程半年左右。治療預(yù)防移植物抗宿主疾病 ：單獨或在原用腎上腺皮質(zhì)激素的基礎(chǔ)上加用本藥，2-3 mg/kg體重/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。

　　狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征 初始劑量為4-5 mg/kg體重/日，分-3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減至2-3 mg/kg體重/日，療程3-6個月以上。兒童用量可按成人劑量或稍高于成人劑量計算。

　　百濟藥師溫馨提醒：田可與雌激素、雄激素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應(yīng)監(jiān)測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。