田可又稱環孢素或環孢素A,是一種預防和治療器官移植后排斥現象的西藥制劑,膠囊為桃紅色膠囊,內含黃色或淺黃色的油狀液。口服液為黃色澄明的粘稠液體,遇水可乳化。
田可適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合使用,以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
田可是一種強效免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明本藥可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間,抑制細胞介導的免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發型皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括白細胞介素-II)的合成和釋放,阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。本藥不抑制紅細胞生成,亦不影響吞噬細胞功能。
國外資料表明口服環孢素后1-6小時血藥濃度達峰值,絕對生物利用度為20-50%,環孢素主要分布于血管外的全身組織中,血液中33-47%環孢素存在于血漿中,4-9%在淋巴細胞,5-12%在粒細胞中,41-58%在紅細胞內。血漿中的環孢素90%與血清蛋白(主要為脂蛋白)結合。 環孢素主要經肝臟代謝,已知代謝物有15種,消除半衰期為19小時左右,主要以代謝物經膽汁和糞便排出,6%由尿中排泄,其中0.1%是為原藥形式。
成人B>器官移植 采用三聯免疫抑制方案時,起始劑量為6-11 mg/kg體重/日,根據血藥濃度每2周可減0.5-1 mg/kg體重/日,維持量為2-6 mg/kg體重/日,分2次口服。
骨髓移植 預防移植物抗宿主疾病 :移植前1天先用2.5 mg/kg體重/日,分2次靜脈滴注,待胃腸反應消失后(約0.5-1月),改為口服本藥,起始劑量為6 mg/kg體重/日,分2次口服。1個月后緩慢減量,總療程半年左右。治療預防移植物抗宿主疾病 :單獨或在原用腎上腺皮質激素的基礎上加用本藥,2-3 mg/kg體重/日,分2次口服,待病情穩定后緩慢減量,總療程半年以上。
狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征 初始劑量為4-5 mg/kg體重/日,分-3次口服,出現明顯療效后緩慢減至2-3 mg/kg體重/日,療程3-6個月以上。兒童用量可按成人劑量或稍高于成人劑量計算。
百濟藥師溫馨提醒:田可與雌激素、雄激素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。