乳腺癌的內(nèi)分泌治療藥物有哪些?

   導(dǎo)讀：內(nèi)分泌治療是乳腺癌主要全身治療手段之一。內(nèi)分泌治療對(duì)激素依賴性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌，和早期乳腺癌術(shù)后輔助治療起到非常重要的作用，甚至可以用于高危健康婦女預(yù)防乳腺癌發(fā)生。

隨著乳腺癌的發(fā)病率呈現(xiàn)上升的趨勢(shì)的勢(shì)頭，乳腺癌的治療方法也不斷地更新和改進(jìn)。內(nèi)分泌治療是最近幾年里發(fā)展起來的治療方法，大家對(duì)此治療方法還不是很熟悉？那么，乳腺癌內(nèi)分泌治療要遵循什么原則，乳腺癌內(nèi)分泌治療基本藥物有哪些？
乳腺癌內(nèi)分泌治療原則
1、內(nèi)分泌治療和化療不宜在同一時(shí)間段內(nèi)聯(lián)用。
2、盡量延長(zhǎng)內(nèi)分泌治療的時(shí)間，
3、盡早將內(nèi)分泌治療作為一線治療，
4、內(nèi)分泌之間很少交叉耐藥，
5、要注意Her-2基因?qū)��?nèi)分泌治療耐藥的影響。
6、不要輕易放棄骨轉(zhuǎn)移病人的治療。

乳腺癌內(nèi)分泌治療基本藥物
乳癌內(nèi)分泌治療藥物有抗雌激素、芳香化酶抑制劑(Aromatase inhibitors, AI)、促黃體生成素釋放激素類似物（LHRHa）、雌/雄激素類和孕激素.
1、抗雌激素，與雌激素受體（ER）結(jié)合，阻斷雌激素對(duì)受體的作用。最常用的是三苯氧胺（TAM），可以用于復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳癌的解救治療、術(shù)后輔助治療和高危健康婦女預(yù)防乳癌。

2、芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達(dá)到抑制乳癌細(xì)胞生長(zhǎng)，治療腫瘤的目的。芳香化酶抑制劑(Aromatase inhibitors, AI) 適用于絕經(jīng)后，據(jù)作用機(jī)制不同分為兩類：①非甾體類藥物，通過與亞鐵血紅素中的鐵原子結(jié)合，和內(nèi)源性底物競(jìng)爭(zhēng)芳香化酶的活性位點(diǎn)，從而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基導(dǎo)眠能(AG)、第二代的fadrozole、第三代的瑞寧得(阿那曲唑)和弗隆(來曲唑)。②甾體類藥物，與芳香化酶內(nèi)源性作用底物雄烯二酮和睪酮結(jié)構(gòu)相似，可作為假底物競(jìng)爭(zhēng)占領(lǐng)酶的活性位點(diǎn)，并以共價(jià)鍵形式與其不可逆結(jié)合，形成中間產(chǎn)物，引起永久性的酶滅活，從而抑制雌激素的合成，有第一代的Testolactone、第二代的蘭他隆 (福美司坦)、第三代的阿諾新（依西美坦）。

3、LH-RH類似物，通過負(fù)反饋?zhàn)饔孟虑鹉X，抑制下丘腦產(chǎn)生促性腺激素釋放激素（GnRH /LH-RH）；同時(shí)還能競(jìng)爭(zhēng)性地與垂體細(xì)胞膜上的GnRH受體或LHRH受體結(jié)合，阻止垂體產(chǎn)生FSH和LH, 從而減少卵巢分泌雌激素。代表藥為Zoladex (諾雷德), 可以代替卵巢切除術(shù)，治療絕經(jīng)前復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳癌。

4、雄激素和雌激素，治療劑量的雄性激素和雌性激素可以改變?nèi)梭w內(nèi)分泌環(huán)境，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，但也出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)，目前臨床應(yīng)用較少。

5、孕激素，通過改變身體內(nèi)分泌環(huán)境，經(jīng)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种拼贵w產(chǎn)生LH和ACTH,或通過孕激素受體作用乳癌細(xì)胞。常用的有甲孕酮（MPA）和甲地孕酮（MA）。

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