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特羅凱(鹽酸厄洛替尼片)作用

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藥品名稱：特羅凱
藥品通用名：鹽酸厄洛替尼片
特羅凱規格：150mg*7片
特羅凱單位：盒
特羅凱價格

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鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)功效與作用：

【特羅凱適應癥】
厄洛替尼單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療，包括一線治療、維持治療，或既往接受過至少一次化療進展后的二線及以上治療。（見[臨床試驗]）
兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗結果顯示，厄洛替尼聯合含鉑化療方案（卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱XxX順鉑）作為局部晚期或轉移的NSCLC患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，所以不推薦用于上述情況的一線治療。
【特羅凱藥物相互作用】
僅在成人中進行了相互作用研究。體外研究發現，厄洛替尼是CYP1A1的強效抑制劑、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制劑、UGT1A1誘導的葡萄苷酸化的強抑制劑。由于CYP1A1在人體組織中的表達十分有限，無從獲得CYP1Al強抑制劑的生理學相關性。對葡萄苷酸化的抑制作用可能會導致與一些僅能通過該途徑清除的UGT1Al底物類藥物發生相互作用。對于UGT1A1表達水平較低或患有遺傳葡萄苷酸化疾病（如Gilbert疾病）的患者，其血清膽紅素濃度可能升高，必須慎用。厄洛替尼經肝臟代謝，主要通過CYP3A4，少量通過CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過這些酶代謝的藥物或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發生相互作用。CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝，使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通過抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的AUC增加（平均AUC增加86％]），Cmax增加69％。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環丙沙星合用時，厄洛替尼的AUC及Cmax分別增加39％和17％，活性代謝產物的AUC和Cmax分別約增加了60％和48％，目前還未明確該暴露增加的臨床相關性。厄洛替尼慎與環丙沙星或強效CYP1A2抑制劑（如氟伏沙明）聯用。因此，厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或結合的CYP3A4/CYP1A2抑制劑合用時應注意，一旦發現毒性作用，應當降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝，顯著降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比，給予150mg厄洛替尼后，利福平（600mg每天1次服用7天）通過誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69％。若治療前已使用或治療中并用利福平，單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均AUC是未經利福平治療時單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5％。如可能，應選擇其他不具強CYP3A4誘導性的藥物治療。對于需要采用厄洛替尼XxX強CYP3A4誘導劑（如利福平）治療的患者，應在密切監控藥物安全性情況下（見[注意事項]）考慮將劑量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考慮將劑量進一步增至450mg，同時密切監控藥物安全性。此條件下未對更高的劑量進行研究。在與其它誘導劑，如苯妥英、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草（St.JohnsWort)合用時，暴露量可能也會降低，厄洛替尼與這些活性藥物合用時應特別小心。可能的情況下，可以考慮使用其它無強效CYP3A4誘導活性的治療藥物。厄洛替尼預治療或合用對典型的CYP3A4底物咪達唑侖和紅霉素的清除率沒有影響。因此，與其他CYP3A4底物清除間的顯著相互作用也不可能發生。咪達唑侖口服利用度似乎降低了24％，但這并非CYP3A4活性的影響所致。在另一項臨床試驗中，厄洛替尼與CYP3A4/2C8底物紫杉醇合用，對其藥代動力學無影響。因此與其它CYP3A4底物的清除可能也無顯著相互作用。厄洛替尼的溶解度與pH值相關。pH值升高時，厄洛替尼的溶解度降低。改變上消化道pH值的藥物可能會改變厄洛替尼的溶解度，進而影響其生物利用度。厄洛替尼與質子泵抑制劑奧美拉唑合用，厄洛替尼的AUC和Cmax分別降低了46％和61％。Tmax或半衰期無變化。厄洛替尼與300mgH2受體阻斷藥雷尼替丁合用時，厄洛替尼的AUC和Cmax分別降低33％和54％。因此，可能的情況下應當避免厄洛替尼與減少胃酸產生的藥物合用。在與這些藥物合用時增加厄洛替尼的劑量不太可能補償暴露量的減少。然而，厄洛替尼與雷尼替丁間隔給藥時（雷尼替丁150mg每日兩次，給藥前2小時或給藥后10小時給予厄洛替尼），厄洛替尼的AUC和Cmax分別只減少15％和17％。如果患者需要接受此類藥物治療，H2受體阻斷藥如雷尼替丁應當考慮并采取間隔給藥。須在H2受體阻斷藥給藥前2小時或給藥后10小時給予厄洛替尼。厄洛替尼為P-糖蛋白活性底物轉運體的底物，與Pgp抑制劑（如環孢菌素和維拉帕米）合用可能會改變厄洛替尼的分布和/或消除，目前尚不清楚該相互作用結果對毒性（如CNS）的影響，所以在此情況下應慎用。厄洛替尼會增加鉑濃度。在一項臨床研究中，厄洛替尼與卡鉑和紫杉醇合并用藥使總鉑AUC0-48增加了10.6％。雖然該差異具有統計學顯著意義，但認為該差異程度不具有臨床相關性。在臨床實踐中，可能還存在一些其它導致卡鉑暴露量增加的共同因素，如腎損傷。卡鉑和紫杉醇對厄洛替尼的藥代動力學無顯著影響。卡培他濱可能會增加厄洛替尼的濃度。厄洛替尼與卡培他濱合用時，與另外一項厄洛替尼單藥研究中的數據相比，厄洛替尼AUC出現統計學顯著增加，Cmax值也出現臨界意義的增加。厄洛替尼對卡培他濱的藥代動力學無顯著影響。特羅凱與他汀類藥物合用可能增加他汀類藥物引起的肌病包括罕見的橫紋肌溶解癥的發生率。已知吸煙會誘導CYP1A1和CYP1A2，導致厄洛替尼暴露量減少50-60％，建議吸煙者戒煙（見[用法用量]和[藥代動力學]特殊人群）。