【開浦蘭適應(yīng)癥】


用于成人、兒童及一個(gè)月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

【開浦蘭用法用量】

左乙拉西坦口服溶液可以兌水稀釋服用，并且服用不受進(jìn)食影響。市售包裝的口服溶液中配有帶有刻度的口服取藥器及其使用說(shuō)明。每日服用劑量分2次等量服用。

成人（≥18歲）和青少年（12歲～17歲）體重50kg或以上:

起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。

根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應(yīng)每2～4周做一次劑量的調(diào)整，調(diào)整幅度500mg/次（即調(diào)整幅度1000mg/日）。

老年人(≥65歲):

根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見(jiàn)下文有關(guān)腎功能損害患者的描述)。

兒科

醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。

6～23個(gè)月的嬰幼兒、2～11歲的兒童和青少年（12～17歲）體重<50kg:

起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。

根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg,每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg,劑量和成人一致。

6個(gè)月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量：

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1～6個(gè)月的嬰幼兒：

初始治療劑量7mg/kg，每日2次。

根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至21mg/kg每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少7mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100mg/ml）作為起始治療。

1～6個(gè)月嬰幼兒患者的推薦劑量：

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150ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的3ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至300mg的左乙拉西坦（相當(dāng)于3ml），取藥器的每個(gè)刻度為10mg,即0.1ml。

150ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的1ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至100mg的左乙拉西坦（相當(dāng)于1ml），取藥器的每個(gè)刻度為5mg,即0.05ml。

300ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的10ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至1000mg的左乙拉西坦（相當(dāng)于10ml），取藥器的每個(gè)刻度為25mg，即0.25ml。

腎功能損害的患者

日劑量需根據(jù)個(gè)體腎功能狀況進(jìn)行調(diào)整。

成人腎功能損害患者，根據(jù)腎功能狀況，按下表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min調(diào)整日服用劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/min通過(guò)檢測(cè)血清中肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得：

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CLcr根據(jù)人體體表面積BSA進(jìn)行調(diào)整：

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成人劑量根據(jù)患者的腎功能狀況進(jìn)行調(diào)整

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兒童腎功能損害患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量，因?yàn)樽笠依�西坦的清除與腎功能有關(guān)。均基于成人腎功能損害患者的研究。

肌酐清除率CLcr（ml/min/1.73m2）通過(guò)檢測(cè)血清中肌酐（mg/dl）值估計(jì)，青少年、兒童和嬰幼兒患者的肌酐清除率可由下述公式獲得：

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ks=0.45(足月嬰兒至1歲);
ks＝0.55（13歲以下兒童和女性青少年）；
ks＝0.7（男性青少年）

針對(duì)嬰幼兒、兒童和體重低于50公斤青少年患者的腎功能損害狀況進(jìn)行劑量調(diào)整

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肝病患者

對(duì)于輕度和中度肝功能損害的患者，無(wú)需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的患者，通過(guò)肌酐清除率可能會(huì)低估腎功能損害的程度，所以，如果患者的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，日劑量應(yīng)減半。


【開浦蘭注意事項(xiàng)】



停藥

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐,如需停止服用開浦蘭,建議逐漸停藥。(例如:成人和體重50kg或以上的青少年：每隔2到4周,每次減少500mg,每日2次；6個(gè)月以上嬰幼兒、兒童和體重50kg以下的青少年：每隔2周,每次減少不超過(guò)10mg/kg,每日2次;小于6個(gè)月的嬰兒：每隔2周，減少不超過(guò)7mg/kg，每日2次)。

血細(xì)胞計(jì)數(shù)

左乙拉西坦給藥后，曾被描述過(guò)與之有關(guān)的血細(xì)胞計(jì)數(shù)下降（中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、血小板減少和全血細(xì)胞減少）。建議出現(xiàn)明顯無(wú)力、發(fā)熱、反復(fù)感染或凝血障礙的患者接受全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢測(cè)。

腎功能不全

對(duì)于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要?jiǎng)┝空{(diào)整，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進(jìn)行腎功能檢測(cè)，患者的服用劑量需參照[用法與用量]。

自殺

曾有關(guān)于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現(xiàn)自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報(bào)道。基于隨機(jī)安慰劑對(duì)照的抗癲癇藥物臨床研究進(jìn)行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風(fēng)險(xiǎn)的輕度增加。關(guān)于該風(fēng)險(xiǎn)增加的機(jī)制尚屬未知。

因此，應(yīng)該監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。

如果出現(xiàn)抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時(shí)，患者（及患者的護(hù)理人）應(yīng)尋求醫(yī)療幫助。

兒科人群

在現(xiàn)有的兒童臨床研究資料中未顯示對(duì)兒童的成長(zhǎng)和青春期有影響。然而，在認(rèn)知、智力、成長(zhǎng)、內(nèi)分泌功能、青春期和生育潛力的長(zhǎng)期影響仍未知。

尚未對(duì)1歲以下的嬰兒患者進(jìn)行全面的安全性及療效的評(píng)價(jià)。既往的臨床研究中，只觀察了35名小于1歲的患者及13名小于6個(gè)月的患者。

輔料

左乙拉西坦口服溶液中含有對(duì)羥基苯甲酸甲酯（E218）、對(duì)羥基苯甲酸丙酯（E216），兩者有可能引起過(guò)敏反應(yīng)。左乙拉西坦口服溶液含有麥芽糖醇，有遺傳性果糖耐受異常的患者不應(yīng)服用。

對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器的影響

目前沒(méi)有關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器操縱能力和駕駛車輛的能力影響研究。因?yàn)閭�(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生困倦或者其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。因此，對(duì)于這些患者，如果進(jìn)行技巧性操作時(shí)，如駕駛汽車、操作機(jī)械，建議給予警示。在確定患者從事這些活動(dòng)的能力不受影響之前，不建議患者駕駛汽車或操作機(jī)械。


【開浦蘭禁忌】


對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的患者禁用。


【開浦蘭性狀】
開浦蘭為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清溶液

【開浦蘭有效期】
未開封產(chǎn)品：36個(gè)月
第一次開封：7個(gè)月

【開浦蘭批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160152
【開浦蘭生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：UCBPharmaS.A.
生產(chǎn)地址：17RoutedeMeulan,F-78520Limay,France