【開浦蘭適應癥】


用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

【開浦蘭用法用量】

左乙拉西坦口服溶液可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響。市售包裝的口服溶液中配有帶有刻度的口服取藥器及其使用說明。每日服用劑量分2次等量服用。

成人（≥18歲）和青少年（12歲～17歲）體重50kg或以上:

起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。

根據臨床效果及耐受性,劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2～4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次（即調整幅度1000mg/日）。

老年人(≥65歲):

根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。

兒科

醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。

6～23個月的嬰幼兒、2～11歲的兒童和青少年（12～17歲）體重<50kg:

起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。

根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg,每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg,劑量和成人一致。

6個月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量：

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1～6個月的嬰幼兒：

初始治療劑量7mg/kg，每日2次。

根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至21mg/kg每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少7mg/kg，每日2次。應盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100mg/ml）作為起始治療。

1～6個月嬰幼兒患者的推薦劑量：

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150ml包裝規格，附有帶刻度的3ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至300mg的左乙拉西坦（相當于3ml），取藥器的每個刻度為10mg,即0.1ml。

150ml包裝規格，附有帶刻度的1ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至100mg的左乙拉西坦（相當于1ml），取藥器的每個刻度為5mg,即0.05ml。

300ml包裝規格，附有帶刻度的10ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至1000mg的左乙拉西坦（相當于10ml），取藥器的每個刻度為25mg，即0.25ml。

腎功能損害的患者

日劑量需根據個體腎功能狀況進行調整。

成人腎功能損害患者，根據腎功能狀況，按下表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min調整日服用劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/min通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得：

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CLcr根據人體體表面積BSA進行調整：

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成人劑量根據患者的腎功能狀況進行調整

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兒童腎功能損害患者應根據腎功能狀態調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。均基于成人腎功能損害患者的研究。

肌酐清除率CLcr（ml/min/1.73m2）通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值估計，青少年、兒童和嬰幼兒患者的肌酐清除率可由下述公式獲得：

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ks=0.45(足月嬰兒至1歲);
ks＝0.55（13歲以下兒童和女性青少年）；
ks＝0.7（男性青少年）

針對嬰幼兒、兒童和體重低于50公斤青少年患者的腎功能損害狀況進行劑量調整

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肝病患者

對于輕度和中度肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的患者，通過肌酐清除率可能會低估腎功能損害的程度，所以，如果患者的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，日劑量應減半。


【開浦蘭注意事項】



停藥

根據當前的臨床實踐,如需停止服用開浦蘭,建議逐漸停藥。(例如:成人和體重50kg或以上的青少年：每隔2到4周,每次減少500mg,每日2次；6個月以上嬰幼兒、兒童和體重50kg以下的青少年：每隔2周,每次減少不超過10mg/kg,每日2次;小于6個月的嬰兒：每隔2周，減少不超過7mg/kg，每日2次)。

血細胞計數

左乙拉西坦給藥后，曾被描述過與之有關的血細胞計數下降（中性粒細胞減少、粒細胞缺乏、白細胞減少、血小板減少和全血細胞減少）。建議出現明顯無力、發熱、反復感染或凝血障礙的患者接受全血細胞計數的檢測。

腎功能不全

對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要劑量調整，對于嚴重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法與用量]。

自殺

曾有關于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關于該風險增加的機制尚屬未知。

因此，應該監測患者是否出現抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。

如果出現抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫療幫助。

兒科人群

在現有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。

尚未對1歲以下的嬰兒患者進行全面的安全性及療效的評價。既往的臨床研究中，只觀察了35名小于1歲的患者及13名小于6個月的患者。

輔料

左乙拉西坦口服溶液中含有對羥基苯甲酸甲酯（E218）、對羥基苯甲酸丙酯（E216），兩者有可能引起過敏反應。左乙拉西坦口服溶液含有麥芽糖醇，有遺傳性果糖耐受異常的患者不應服用。

對駕駛和應用機器的影響

目前沒有關于服藥后對機器操縱能力和駕駛車輛的能力影響研究。因為個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生困倦或者其他中樞神經系統癥狀。因此，對于這些患者，如果進行技巧性操作時，如駕駛汽車、操作機械，建議給予警示。在確定患者從事這些活動的能力不受影響之前，不建議患者駕駛汽車或操作機械。


【開浦蘭禁忌】


對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的患者禁用。


【開浦蘭性狀】
開浦蘭為無色或幾乎無色的澄清溶液

【開浦蘭有效期】
未開封產品：36個月
第一次開封：7個月

【開浦蘭批準文號】
國藥準字HJ20160152
【開浦蘭生產企業】
企業名稱：UCBPharmaS.A.
生產地址：17RoutedeMeulan,F-78520Limay,France