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開浦蘭(左乙拉西坦口服溶液)作用

全場正品

藥品名稱：開浦蘭
藥品通用名：左乙拉西坦口服溶液
開浦蘭規(guī)格：(150ml:15g(10％))*1瓶
開浦蘭單位：盒
開浦蘭價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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左乙拉西坦口服溶液(開浦蘭)功效與作用：

【開浦蘭適應(yīng)癥】

用于成人、兒童及一個(gè)月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

【開浦蘭藥理作用】

左乙拉西坦/是吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇`藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。

左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)^作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有及發(fā)行全身性發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測價(jià)值尚不明確。

體內(nèi)、體外試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

左乙拉西坦在濃度高至10μM時(shí)，對(duì)多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、在攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。

體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響，不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但體外研究顯示左乙拉西坦可對(duì)抗GABA激活電流和甘氨酸門控電流的負(fù)向調(diào)節(jié)因子的活性，并可部分抑制神經(jīng)元細(xì)胞的N-型鈣電流。

在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和離體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，試驗(yàn)顯示改特異性結(jié)合位點(diǎn)是突觸囊泡蛋白SV2A，該蛋白被認(rèn)為參與囊泡遞質(zhì)外排（出胞）。雖然左乙拉系坦結(jié)合SV2A的分子學(xué)意義尚不清楚，但是在聽源性癲癇小鼠模型中，左乙拉西坦機(jī)器相關(guān)類似物與SV2A蛋白的相互作用可能與其抗癲癇作用機(jī)制有關(guān)。