泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)

    帕金森病(PD)是中老年常見的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病,嚴(yán)重影響患者的健康和活質(zhì)量,隨著人口老齡化,PD患者給社會(huì)及家庭帶來嚴(yán)重的精神和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片1996年在中國上市，幾年來神經(jīng)科醫(yī)生已廣泛地應(yīng)用于單獨(dú)或聯(lián)合治療各期帕金森病患者，尤其在控制震顫方面與眾不同。隨著多巴胺受體激動(dòng)劑治療帕金森病的重要性逐漸被認(rèn)同，泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片的一線治療地位也日益突出。在腦老化方面，越來越多的學(xué)術(shù)思想支持多巴胺與認(rèn)知功能障礙之間的必然聯(lián)系，泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片的臨床應(yīng)用價(jià)值提供給廣大神經(jīng)科醫(yī)生更多的治療腦老化的選擇。

    泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片人體藥代動(dòng)力學(xué)：

    泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片經(jīng)胃腸吸收迅速，口服后1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，然后血藥濃度下降呈雙相，半衰期為1.7和6.9小時(shí)。
    - 蛋白結(jié)合力較低，與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。
    - 主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾以代謝產(chǎn)物形式68%自腎臟排泄，25%自膽汁排泄。
    - 在體外具有持續(xù)釋放的特點(diǎn)，治療作用可持續(xù)24小時(shí)以上。

    泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片藥效學(xué)：

    泰舒達(dá)吡貝地爾緩釋片能特異地、持續(xù)地恢復(fù)黑質(zhì)紋狀體通路，中腦皮層以及中腦邊緣系統(tǒng)通路的多巴胺的藥理學(xué)效應(yīng)。
    - 帕金森病：吡貝地爾與黑質(zhì)紋狀體突觸后D2受體選擇性地結(jié)合，降低乙酰膽堿的釋放，從而參與對(duì)錐體外系震顫的控制，快速和可逆性地糾正運(yùn)動(dòng)癥狀；它還可以防止已被證實(shí)有神經(jīng)毒性作用的興奮性氨基酸和自由基的過度釋放，從而具有明顯的神經(jīng)元保護(hù)作用5。
    - 年齡相關(guān)性病理性認(rèn)知功能障礙：吡貝地爾選擇性結(jié)合并作用于腦內(nèi)的邊緣系統(tǒng)，大腦皮層，紋狀體等富含多巴胺受體的D2/D3受體，激活多巴胺的神經(jīng)傳遞，已有證據(jù)表明D3受體對(duì)調(diào)節(jié)認(rèn)知和情感功能的重要性。

    正是由于以上藥理學(xué)性質(zhì)，泰舒達(dá)®緩釋片臨床上可以單獨(dú)應(yīng)用治療早期帕金森病，聯(lián)合左旋多巴治療，可以進(jìn)一步改善帕金森病的臨床癥狀，延遲運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的發(fā)生并降低其嚴(yán)重程度；并能治療與多巴胺有關(guān)的病理性腦老化。

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