普特彼他克莫司軟膏一種治療皮膚病的外用免疫調節劑

    非激素類治療特應性皮炎（濕疹）和兒童白癜風的一種外用免疫調節劑——他克莫司軟膏（商品名：普特彼），已于2004年12月獲得中國國家食品藥品監督管理局（sfda）批準進入中國市場，現已上市。目前，我國特應性皮炎的發病率正逐年上升，病人通常使用激素類外用藥物治療，療效雖然肯定，但眾多的不良反應已成為患者的健康隱患。 

    普特彼他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。 

    普特彼他克莫司軟膏治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。（咨詢電話：020*87607619）他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放，下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。 

    百濟藥師溫馨提醒：不推薦使用普特彼治療Netherton綜合征患者，因為可能會增加他克莫司的全身性吸收。普特彼他克莫司軟膏對彌漫性紅皮病患者治療的安全性尚未建立。對普特彼局部應用的藥物相互作用未進行過研究。由于吸收量極少，本品不太可能與全身性給藥的藥物發生相互作用，但是也不能完全排除。皮炎較廣泛的患者和/或紅皮病患者合用已知的CYP3A4抑制劑時應當謹慎，這些藥物的例子包括紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。

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