導(dǎo)讀：思瑞康主要成分為富馬酸喹硫平，思瑞康適用于治療精神分裂癥，也適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作；可見思瑞康在對(duì)精神科方面的貢獻(xiàn)相當(dāng)大的。由于思瑞康主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，“思瑞康”在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

　　思瑞康是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，思瑞康對(duì)五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。思瑞康對(duì)組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α1受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。思瑞康對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。

　　思瑞康的藥理毒理研究

　　急性毒性研究：思瑞康的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)。

　　重復(fù)給藥毒性研究：給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用思瑞康，可見預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫抽搐或虛弱）。與肝酶誘導(dǎo)相一致的對(duì)肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。在狗身上曾發(fā)生一過性心率增加，但不伴隨對(duì)血壓的影響。在劑量達(dá)到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測(cè)中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，思瑞康可能會(huì)導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTc間期的延長(zhǎng)。但與其它抗精神病藥一樣，如果效喹硫平與其它已知會(huì)延長(zhǎng)QTc間期的藥物合用時(shí)就應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年人時(shí)。思瑞康應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。由于思瑞康主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，思瑞康在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。思瑞康與鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。

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