導讀:思瑞康主要成分為富馬酸喹硫平,適用于治療精神分裂癥,也適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作;可見思瑞康在對精神科方面的貢獻相當大的。
喹硫平是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中,喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上
思瑞康脈腺素能∝1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能∝2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力,喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。
思瑞康的藥理毒理研究:急性毒性研究,思瑞康的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出現典型的抗精神病藥物的效應。重復給藥毒性研究。給大鼠、狗和猴子重復使用思瑞康,可見預期的抗精神病藥物樣中樞神經系統作用(如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱)。與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。在狗身上曾發生一過性心率增加,但不伴隨對血壓的影響。
喹硫平不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。“思瑞康”和苯妥英鈉(一種微粒體酶誘導劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英鈉或其它肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應增加“思瑞康”的劑量。如果停用苯妥英鈉并換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉),則“思瑞康”的劑量需要減少。合用抗精神病藥物
利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。但“思瑞康”與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。
百濟藥師溫馨提醒,思瑞康的副作用常表現為會很疲倦,很困,睡很多,工作都會打嗑睡,這跟服用該藥之后的副作用有關。思瑞康禁用于對該產品的任何成分過敏的病人。在治療精神病的同時,我們有必要了解到思瑞康的副作用,使我們更能了解到藥品的正面性的同時也了解到藥品的方面。這樣更利于我們正確利用藥品為我們的健康服務。