導(dǎo)讀:思瑞康主要成分為富馬酸喹硫平,適用于治療精神分裂癥,也適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作;可見思瑞康在對精神科方面的貢獻(xiàn)相當(dāng)大的。
喹硫平是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上
思瑞康脈腺素能∝1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能∝2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力,喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。
思瑞康的藥理毒理研究:急性毒性研究,思瑞康的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)。重復(fù)給藥毒性研究。給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用思瑞康,可見預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(如低劑量時鎮(zhèn)靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱)。與肝酶誘導(dǎo)相一致的對肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。在狗身上曾發(fā)生一過性心率增加,但不伴隨對血壓的影響。
喹硫平不會誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。“思瑞康”和苯妥英鈉(一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應(yīng)增加“思瑞康”的劑量。如果停用苯妥英鈉并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉),則“思瑞康”的劑量需要減少。合用抗精神病藥物
利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學(xué)。但“思瑞康”與硫利達(dá)嗪合用時會增加喹硫平的清除率。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,思瑞康的副作用常表現(xiàn)為會很疲倦,很困,睡很多,工作都會打嗑睡,這跟服用該藥之后的副作用有關(guān)。思瑞康禁用于對該產(chǎn)品的任何成分過敏的病人。在治療精神病的同時,我們有必要了解到思瑞康的副作用,使我們更能了解到藥品的正面性的同時也了解到藥品的方面。這樣更利于我們正確利用藥品為我們的健康服務(wù)。