美國醫藥巨頭禮來（Eli Lilly）與合作伙伴Incyte開發的口服抗炎藥Olumiant（baricitinib）4mg和2mg薄膜衣片近日喜獲歐盟批準，作為一種單藥或聯合甲氨蝶呤，用于對一種或多種疾病修飾抗風濕藥物（DMARD）緩解不足或不耐受的中度至重度活動性類風濕性關節炎（RA）成人患者的治療。

　　值得一提的是，此次歐盟批準，是Olumiant在全球范圍內收獲的首個監管批準，該藥同時也是歐盟批準治療類風濕性關節炎（RA）的首個JAK抑制劑。在臨床研究中，與標準護理療法（例如甲氨蝶呤單藥療法，修美樂（阿達木單抗）聯合背景甲氨蝶呤療法）相比，Oluminant使RA癥狀和體征實現顯著改善。

　　Oluminant的獲批，是基于該藥III期臨床項目中已完成的4個III期研究的積極數據。這些研究調查了Oluminant在廣泛的中度至重度活動性類風濕性關節炎（RA）成人患者群體中的療效和安全性，包括：對甲氨蝶呤治療緩解不足的患者，對常規合成疾病修飾抗風濕藥物（csDMARDs）治療緩解不足的患者，以及對生物類疾病修飾抗風濕藥物（bDMARDs，包括TNF抑制劑）治療緩解不足的患者。

　　去年10月，在關鍵III期研究RA-BEAM中，baricitinib在改善RA癥狀和體征方面顯著優于艾伯維的重磅抗炎藥Humira（阿達木單抗）。該研究是首個證明一種每日一次口服藥物療效顯著優于當前注射型標準護理藥物（抗腫瘤壞死因子，anti-TNF）的關鍵III期研究。此外，2014年10月，在至少一種抗腫瘤壞死因子（包括Humira和Enbrel[依那西普]）治療失敗的中重度RA群體中開展的關鍵III期RA-BEACON研究中，baricitinib也表現出顯著療效。這些研究預示，baricitinib有望在本已擁擠不堪的RA市場開辟一塊天地。

　　Incyte公司首席醫療官Steven Stein醫師表示，Oluminant獲得歐盟批準，對于歐洲的RA患者群體而言，是一個激動人心的重要里程碑。我們相信，Olumiant將幫助滿足醫療服務提供者和患者的需求，實現其長期治療目標。根據之前雙方達成的協議，此次Olumiant在歐洲獲批，Incyte將有資格獲得由禮來支付的一筆6500萬美元的里程碑金。

　　baricitinib是一種每日口服一次的選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑，目前處于臨床開發，用于多種炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療，包括類風濕性關節炎（RA）、銀屑病、糖尿病腎病、特應性皮炎、系統性紅斑狼瘡等。JAK酶有4種，分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細胞因子參與多種炎癥和自身免疫性疾病的發病過程，提示JAK抑制劑或可廣泛用于治療各種炎癥性疾病。在激酶檢測試驗中，baricitinib針對JAK1和JAK2表現出的抑制強度要比JAK3高出100倍。

　　禮來與Incyte于2009年達成獨家合作協議，共同開發baricitinib及一些后續化合物。雙方于2016年向美國、歐盟、日本提交了baricitinib治療類風濕性關節炎（RA）的上市申請。（來源：API china）

　　原始出處：《European Commission Approves Once-Daily Olumiant Tablets for Treatment of Adults with Moderate-to-Severe Active Rheumatoid Arthritis》

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