息寧是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復合物,是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉運到腦,轉化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關的副作用。控釋片在4-6小時內(nèi)釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
息寧的用法用量如下:
初始劑量:從未接受左旋多巴治療的病人初始劑量為每次1片息寧控釋片25/100,每日2次。在需要較大量的左旋多巴的病人,每日2次1-4片息寧控釋片25/100的劑量耐受良好。息寧控釋片50/200在適當時亦可在起始治療時使用。起始劑量為每次1片息寧控釋片50/200,每日2-3次。左旋多巴的起始劑量不可高于600 mg/日或服藥間隔短于6小時。正在用普通左旋多巴/脫羧酶抑制劑復合制劑治療的病人,息寧控釋片50/200的劑量應調(diào)節(jié)到每日能供給比原先劑量多約10%以上的左旋多巴,但以后需根據(jù)臨床療效加大劑量至每日能供給比原先劑量多30%以上的左旋多巴。息寧控釋片50/200給藥間隔時間應為4-8小時。
下表是由用左旋多巴/脫羧酶抑制劑轉用息寧控釋片50/200時的用藥原則。
息寧控釋片25/100可作為需要以100 mg作劑量調(diào)整時應用,也可代替半片的息寧控釋片50/200。
正單用左旋多巴治療的病人 :開始服用息寧控釋50/200前8小時須停用左旋多巴。輕中度患者的初始推薦劑量為息寧控釋片50/200一片,每日2-3次。
未用左旋多巴的病人 :輕中度患者的初始推薦劑量為息寧控釋片1片,每日2-3次。左旋多巴的初始劑量每日不得超過600 mg,給藥間隔不能少于6小時。
劑量調(diào)整:治療開始后,可根據(jù)治療效果增加或減少劑量和給藥間隔。大多數(shù)病人每日只需2-8片的息寧控釋片50/200,分數(shù)次服用,給藥間隔為白天4-12小時,也有使用較大劑量(多達12片)和縮短間隔(少于4小時),但不予推薦。當息寧控釋片50/200的給藥間隔少于4小時,或分次服藥劑量不等時,建議每天的最后一劑給予較小的劑量。調(diào)整劑量的時間間隔不應少于3日。
維持量 :建議進行定期的臨床評價,調(diào)整息寧控釋片的給藥方案。
加用其它抗帕金森氏病的藥物 :抗膽堿能藥、多巴胺受體激動劑和金剛烷胺可與息寧控釋片同時服用。當這些藥物加入息寧控釋片治療方案時,必須調(diào)整息寧控釋片的劑量。某些嚴重病人如需白天短時間需較多左旋多巴,可在息寧控釋片治療方案中增加息寧10/100或25/100(半片或1片)。
百濟藥師溫馨提醒:使用單胺氧化酶抑制劑者必須停用至少2周后方可使用息寧控釋片。對本藥任何成分過敏或患有狹角型青光眼的病人、疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的病人禁用。