導(dǎo)讀:在器官移植手術(shù)中,手術(shù)后排斥反應(yīng)的預(yù)防和治療尤為重要,排斥反應(yīng)控制不好可能會導(dǎo)致移植失敗,前功盡廢,他克莫司膠囊是一種具有高度免疫抑制的藥物,能有效抑制器官的排斥反應(yīng),提升器官移植成功幾率。
他克莫司膠囊是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑,預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng);治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。
他克莫司膠囊是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。
他克莫司膠囊為移植受者帶來更穩(wěn)定的血藥濃度,減少長期并發(fā)癥的發(fā)生,更好的保護(hù)移植器官。他克莫司膠囊特殊的制作工藝能夠讓他克莫司在胃腸道中更大范圍內(nèi)漸進(jìn)緩慢地釋放。同時他克莫司膠囊能夠使移植受者的血藥濃度更平穩(wěn),降低服藥的藥物濃度的峰值,從而有助于減少長期并發(fā)癥的風(fēng)險。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:他克莫司膠囊用法用量,每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水,經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。
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