他克莫司膠囊藥理毒理研究

    在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。 

    他克莫司膠囊適應癥：預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。 

    他克莫司膠囊用法用量 

    推薦的劑量僅供參考，治療過程中應根據患者個體需求進行本品的劑量調整。如患者情況允許口服，應盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。 他克莫司膠囊通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現有單獨使用本品的個例 他克莫司膠囊報道。 

    他克莫司膠囊不能與環孢素并用。如出現排斥反應或不良事件發生，需考慮更改免疫抑制治療方案。在維持治療階段，建議持續使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現急性排斥反應的征兆），應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加他克莫司膠囊的用量。如出現中毒征兆（如明顯的不良事件），應減少本品的用量。并應告訴患者，在未經主管醫師同意的情況下，不應擅自減量。 

    在移植術后患者的情況改善期內，他克莫司膠囊的藥代動力學可能會發生改變，需要調整他克莫司膠囊的劑量。 

    他克莫司膠囊服藥方式 

    每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水，經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。 

    他克莫司膠囊不良反應

　　由于患者疾病非常嚴重，且經常是多藥合用，與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。 有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。

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