恩替卡韋抑制乙肝病毒作用強

   導讀：恩替卡韋商品名為博路定，最新抗乙肝病毒的一線藥物。恩替卡韋是環戊酰鳥苷類似物。適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。

　　恩替卡韋自從研發生產，投入到臨床使用后起，便引起了醫藥界的廣泛轟動。在全球的臨床試驗中顯示，對于核苷類似物初治患者，無論HbeAg陽性還是陰性，治療48周時，恩替卡韋組組織學改善均優于拉米夫定組，提示其療效也優于后者。為了廣泛使用更好的抗乙型肝炎病毒藥物用于臨床治療，國內也開展了一系列的研究。

　　恩替卡韋能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

　　恩替卡韋用法用量：患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg 兩片)。應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。腎功能不全 ；在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。

　　百濟藥師溫馨提醒，恩替卡韋的副作用有ALT升高、頭痛頭暈、疲憊、眩暈、惡心、腹痛、腹瀉、腹部不適、肌通、失眠、風疹和消化不良，也可見于中性粒細胞輕度下降等，這些不良反應多為輕到中度。少見不良反應包括嘔吐,嗜睡和睡眠困難.長期服用可能有耐藥發生。為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時間向我們咨詢。

TAG：恩替卡韋 博路定 乙肝病毒