沁心青,即考來烯胺散。沁心青可用于Ⅱa型高脂血癥,高膽固醇血癥。沁心青降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。沁心青還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。沁心青,可以有效降低膽固醇。
沁心青的藥理毒理:沁心青在小腸內(nèi)與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內(nèi)合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內(nèi)膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。沁心青增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發(fā)生率。
沁心青的藥代動力學:沁心青不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續(xù)降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現(xiàn)因膽汁淤滯所致的瘙癢。
沁心青的用法用量 :成人劑量口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺,1/2~6袋),用于止癢為16g(無水考來烯胺,4袋),分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。小兒劑量口服:用于降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺,1袋),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺,1/2~6袋),分2次或多次服用。不良反應 多發(fā)生于服用大劑量及超過60歲的病人。較常見的有:(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;(2)燒心感;(3)消化不良;(4)惡心、嘔吐;(5)胃痛。 2.較少見的有:(1)膽石癥;(2)胰腺炎;(3)胃腸出血或胃潰瘍;(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征;(5)噯氣;(6)腫脹;(7)眩暈;(8)頭痛。
百濟藥師溫馨提醒:沁心青對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究,沁心青口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養(yǎng)物質的吸收,對胎兒和乳兒產(chǎn)生不利影響。由于考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式,因此長期使用后可造成血氯過多酸中毒,特別是對兒童