波生坦用于休息或輕微運動時(功能狀態評分為Ⅲ級或Ⅳ級),出現呼吸困難癥狀的肺動脈
高血壓(pulmonary hypertension,PAH)患者改善運動耐力及相關癥狀。波生坦藥理學作用:本品為非肽類非選擇性內皮素受體阻滯劑,高取代嘧啶衍生物或內皮素-1(Endothelin,ET-1)受體的競爭性阻斷劑,與血管中的內皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細胞中的內皮素受體B(ETB)結合。
內皮素是一類具有血管活性的21肽,其ET-1最為重要,能強烈收縮血管,在高血壓、肺動脈高壓、心肌缺血、心血管重構、冠脈成形術后再狹窄以及蛛網膜下腔出血后的血管痙攣等疾病中起著至關重要的病理生理作用。干擾了ET系統功能,就能對上述
心腦血管疾病起治療作用。ET-1還有增生、致纖維化和致炎作用,在肺動脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。本品對ETA和ETB受體具有高度選擇性競爭性。通過與ETA和ETB結合起到拮抗ET-1的作用,從而降低血管壓力,阻止心臟和血管增生,減輕肺纖維化和炎癥。
波生坦治療肺動脈高壓42例臨床療效觀察
目的觀察波生坦治療肺動脈高壓臨床療效。方法42例患者口服波生坦14d前、后觀察6min步行距離(6MWD),彩色多普勒超聲心動圖(UCG)測定肺動脈收縮壓(PAP)、動脈血氣分析,評估心功能的變化。結果治療后相關結果均有明顯改善,6MWD增加37-139.5(72.3±39.5)m,肺動脈壓下降8-37(16.5±8.2)mmHg(1mmHg=0.133kPa),動脈血氧分壓(Pa02)上升16-31(22.3±5.8)mmHg;二氧化碳分壓(PaCO2)平均下降8-23(14.8.4-6.7)mmHg,心功能改善提高1級。結論口服波生坦可以顯著改善患者耐力及降低肺動脈壓。(來源:《軍醫進修學院學報》 2011年 第7期 作者:溫照星 王廣義 楊波 )