治療肺動脈高壓,選波生坦

    肺動脈高壓是我國臨床常見疾病，七成多患者是年輕人，幾乎每個人都知道癌癥愈后差，但沒人知道肺動脈高壓是一種極度惡性疾病，其愈后是災難性的，其致殘和致死率頗高，也是嚴重危害患者身心健康，增加社會醫療負擔的重大疾病。波生坦是主要用于治療 肺動脈高壓的良藥，治療效果深得醫患好評。下面就讓百濟藥師為您介紹一下波生坦吧。

    肺動脈高壓是各種原因引起的靜息狀態下右心導管測得的肺動脈平均壓≥25mmHg的一組臨床病理生理綜合征。由于肺血管重塑引起肺循環血流動力學改變，如無正確治療，患者很快會死于難以糾正的右心衰竭。

    波生坦是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA 和ETB 受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量，主要用于治療WHO III 期和IV 期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

    波生坦的藥物相互作用：

    1、華法令: 伴隨使用波生坦，500mg 每日2 次，可使S-華法令和R-華法令的血漿濃度降低大約30％。長期接受華法令治療的肺動脈高壓病人服用波生坦125mg， b.i.d.，對凝血時間/INR 沒有臨床顯著的影響。對華法令無須另外調整劑量，但建議進行常規INR 監測。

    2、細胞色素P450 系統: 波生坦對細胞色素P450 同工酶CYP1A2、CYP3A4、 CYP2C9、CYP2C19 和CYP2D6 沒有相關的抑制作用。波生坦不會增加這些酶所代謝藥物的血漿濃度，是CYP3A4 和CYP2C9 的輕微至中度的誘導劑。

    波生坦的絕對生物利用度大約為50％，而且不受食物影響。最大血漿濃度在口服給藥后3-5 小時后達到。分布體積大約為18L，清除率大約為8L/h，表面消除半衰期（t1/2）為5.4 小時。波生坦與血漿蛋白高度結合，不會滲透到紅細胞。

    另外，波生坦在肝臟中被細胞色素P450 同工酶CYP3A4 和CYP2C9 代謝。在人血漿中有三種波生坦代謝物。只有一種代謝物Ro 48-5033 具有藥學活性，占化合物活性的10-20%。波生坦代謝通過膽汁清除，在嚴重腎功能受損的病人，波生坦血漿濃度減少大約10％，與腎功能正常的志愿者相比，三種代謝物的血漿濃度增加約2 倍。因為低于3％的劑量通過尿排出，對于腎功能受損的病人不需調整劑量。

    百濟藥師溫馨提醒：波生坦對肺動脈高壓的治療效果明顯，但是對于懷孕或者可能懷孕者、中度或嚴重肝功能損害者禁用本品。服用波生坦請詳細閱讀藥品說明書或遵醫囑。祝您早日健康。

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