在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競爭結(jié)合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。觀察內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦治療中國特發(fā)性肺動脈高壓患者的有效性、安全性及耐受性.

    方法 全國多中心Ⅳ期臨床試驗,共入選79例右心導(dǎo)管等技術(shù)確診的新發(fā)特發(fā)性肺動脈高壓患者,口服波生坦每日2次,每次62.5 mg,治療4周后增至每日2次,每次125 mg至16周試驗結(jié)束.分別在基線及治療16周時記錄6分鐘步行距離,WHO肺高壓功能分級、Borg呼吸困難評分及超聲心動圖評價資料.結(jié)果 波生坦治療16周后,患者6分鐘步行距離從(343.7±93.7)m增至(397.5±104.4)m(P＜0.01),WHO肺高壓功能分級顯著改善(P＜0.01),Borg呼吸困難評分由3.0±1.5降低至2.5±1.5(P＜0.01),超聲心動圖估測肺動脈收縮壓從(97.8±25.2)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)下降至(92.8±29.5)mmHg(P＜0.05).無患者因無法耐受不良反應(yīng)退出.

    結(jié)論 波生坦能顯著改善中國特發(fā)性肺動脈高壓患者的運動耐量、心功能,且具有良好的安全性和耐受性. 百濟(jì)藥師溫馨提醒，如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mm Hg，須慎用本品。年齡65歲或以上病人有限的臨床經(jīng)驗表明，老年人和年輕人對藥物的反應(yīng)沒有差異，但應(yīng)考慮老年人肝功能低下的可能性。

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