辛貝吲哚布芬片的藥動學特征

    辛貝吲哚布芬是全球首個徹底解決藥物抵抗難題的抗血栓新藥。辛貝吲哚布芬通過3環(huán)節(jié)11靶點可逆、選擇性地抑制血栓形成，高效、安全、無藥物抵抗。辛貝吲哚布芬片適用于14個科室22種疾病的有效治療，是動脈硬化引起的缺血性心、腦、外圍血管病變和靜脈血栓形成疾病、糖尿病微循環(huán)病變等抗血栓治療首選用藥，

     
    最近研究表明，口服和肌內注射辛貝吲哚布芬片后，S和R-對映體的藥動學特征基本相同，而且這兩個對映體制劑生物等效
 
吸收與分布　

    健康受試者口服辛貝吲哚布芬片后，可完全快速吸收。血漿藥物濃度在2h內達峰值；2周后，其穩(wěn)態(tài)血漿濃度平均值分別為16.7和29.2 mg·L-1;6例健康受試者飯后服用辛貝吲哚布芬片后，藥物的生物利用度輕微下降，與空腹用藥比較，峰值濃度和血藥濃度-時間曲線下面積分別下降30.0％和 14.0％。健康志愿者的辛貝吲哚布芬片表現分布容積低，可能是由于其血漿蛋白結合率高達99.0%的原因。 
   

代謝和消除　

    辛貝吲哚布芬片從健康人的血漿中消除呈雙相，其終末相消除半衰期為6～7h。給藥劑量的70%～80%在48 h內經尿液排泄，多數是以葡糖醛酸耦合物的形式經腎臟排除，11%～13%以原型經腎臟排出。給藥途徑不影響排泄速率，而且飯后給藥也不影響腎清除率。此外，老年患者與健康人單次給藥或重復給藥的血漿清除率基本相同。
   
年齡與疾病　

    青年、老年人和腎病患者服用辛貝吲哚布芬片后，分布不相同。因此為了避免藥物在患者體內過度蓄積，要根據不同的情況適當調節(jié)劑量。單次或熏復給藥后，與健康青年對照相比較，54～81歲老年患者組的辛貝吲哚布芬片平均t1/2β延長。老年患者的辛貝吲哚布芬片清除率下降是由于腎功能減退所致。 
   
藥物的相互作用　

    雖然已有關于辛貝吲哚布芬片與格列吡嗪相互作用的文獻報道。但是報道辛貝吲哚布芬片與其他藥物相互作用的文獻很少。健康受試者在服用單劑量的格列吡嗪（5 mg），普萘洛爾（80 mg）或阿替洛爾（100 mg）前，如果先服用5d的辛貝吲哚布芬片（200 mg， bid）。結果顯示，格列吡嗪的藥-時曲線下面積明顯增大，其t1/2的延長不明顯；普萘洛爾和阿替洛爾的藥動學參數不受影響。

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