辛貝吲哚布芬片是一種旋光性復合物,其中S對映體起主要的抗血小板聚集作用,消旋體和S對映體抑制環氧化酶的能力沒有明顯差異。 辛貝吲哚布芬片是可逆性血小板環氧化酶抑制劑。它選擇性的作用于血小板,通過抑制血栓玩素(TXA2)的生成和抑制多種血小板因子釋放及活性,發揮其抗血小板聚集作用,阻斷血栓形成。
辛貝吲哚布芬片通過以下幾個方面,速效、高效、安全的防治動脈硬化引起的缺血性心血管病變、腦血管病變、靜脈血栓形成,以及預防血液透析時血栓形成。
辛貝吲哚布芬片有效抑制血栓烷素的生成
體外和間接體內研究表明,辛貝吲哚布芬片可逆性抑制血小板血栓烷素的生成。間接體外實驗表明,給藥2h血栓烷素的生成抑制達98.0%,12h時抑制作用依然顯著(89.0%),24 h時抑制減弱(47.0%)。一項健康受試者服用辛貝吲哚布芬片的研究顯示:口服辛貝吲哚布芬片200 mg, qd或bid, 服用3 d,尿血栓烷素B2(TXB2)的排泄量明顯減少;尿6-酮-前列腺素F1a(前列環素衍生物)的排泄量明顯增加,約增加1倍。這些研究結果表明,辛貝吲哚布芬片可減少栓烷素A2(TXA2)的生成,增加前列環素合成。
辛貝吲哚布芬片有效抑制血小板的聚集
用健康受試者和缺血性心臟病患者血液標本進行的體外和間接體內實驗表明,辛貝吲哚布芬片對由血小板聚集活化劑引起的血小板聚集呈現出可逆性的和劑量依耐性的抑制作用?诜霖愡胚岵挤移螅2h內產生最大抑制血小板聚集作用,這種抑制作用在24 h時幾乎完全消失。
辛貝吲哚布芬片有效抑制血小板活化
靜息狀態下,血小板內含有致密和α分泌顆粒,當血小板活化時,這些顆粒釋放出活性物質來促使血小板在血管損傷部位黏附和聚集。用人的血小板進行體外和間接體內實驗都顯示,辛貝吲哚布芬片可抑制血小板釋放反應。而且一項初步研究結果顯示了吲哚部分對血小板活化的抑制作用。
其他作用
辛貝吲哚布芬片除了具有抑制血小板的黏附、活化和聚集等作用外,動物血栓模型研究還表明,吲哚部分還具有其他的療效,如改善凝血功能、增加紅細胞變形能力;改善間歇性跛行患者肢體的微循環參數。