特羅凱顯著提高胰腺癌療效

導(dǎo)讀：胰腺癌的病因尚不十分清楚,研究表明與吸煙、飲酒、糖尿病、慢性胰腺炎、環(huán)境污染等因素有關(guān)。由于胰腺癌一般早期癥狀都不典型,絕大多數(shù)人一經(jīng)確診已屬于晚期，錯(cuò)過了治療的最佳時(shí)期。近年來胰腺癌的發(fā)病率不僅升高，而且還出現(xiàn)低齡化的趨勢，近年人們工作壓力不斷增大、環(huán)境污染、飲食結(jié)構(gòu)和習(xí)慣改變等原因，已造成我國胰腺癌出現(xiàn)年輕化。眾多醫(yī)生提醒大家，如果出現(xiàn)不明原因的上腹部疼痛，切勿疏忽查胰腺。

    特羅凱（厄洛替尼）是一種以人體表皮生長因子受體（HER1）信號傳導(dǎo)通路為靶點(diǎn)的小分子。HER1又簡稱EGFR，是這個(gè)信號信號傳導(dǎo)通路的一個(gè)關(guān)鍵組成部分，在眾多腫瘤的形成和生長過程中起著一定作用。特羅凱通過抑制細(xì)胞內(nèi)部HER1信號傳導(dǎo)通路的酪氨酸激酶的活性而阻止腫瘤細(xì)胞的生長。

    特羅凱每日口服一次，是唯一一種被證實(shí)能夠?yàn)?a title=肺癌吃什么藥 href=http://m.358cha.cn/anti_tumor/feiai/ >肺癌患和胰腺癌患者延長生存期的EGFR抑制劑。目前，大多數(shù)肺癌和胰腺癌患者都只是接受化療，而化療產(chǎn)生的毒性會使其變得非常虛弱。特羅凱與化療不同的是，它靶向作用于腫瘤細(xì)胞，所以避免了典型的化療副作用。

    特羅凱在美國和整個(gè)歐盟地區(qū)都獲得了批準(zhǔn)，可用于先前至少經(jīng)歷過一次化療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。特羅凱在美國獲得批準(zhǔn)，作為一線療法與吉西他濱化療法聯(lián)合使用用于治療局部晚期、不能切除或轉(zhuǎn)移性胰腺癌。并且它還在歐盟獲得了用于治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌的批準(zhǔn)。

    目前，由OSI制藥公司、基因泰克（Genentech）以及羅氏（Roche）組成的全球聯(lián)盟正在通過一個(gè)廣泛的臨床開發(fā)項(xiàng)目對特羅凱進(jìn)行評估，其重點(diǎn)關(guān)注的是非小細(xì)胞肺癌的早期階段。此外，特羅凱與貝伐單抗（Avastin）聯(lián)合療法治療非小細(xì)胞肺癌以及其他多種實(shí)體腫瘤的療效也正在研究當(dāng)中。

    最新公布的結(jié)果顯示：化療中使用創(chuàng)新型口服癌癥藥物特羅凱可顯著提高患者存活率。

    特羅凱口服后60%吸收，半衰期約36小時(shí)，主要由CYP3A4代謝清除。口服特羅凱150mg的生物利用度約60%，4小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度。對591例接受單藥特羅凱治療的藥代動力學(xué)分析顯示，達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度需7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關(guān)系，吸煙可使藥物清除率增加24%。

    特羅凱的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可特異性地針對腫瘤細(xì)胞作用，抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導(dǎo)途徑；是表皮生長因子（又可稱HER1）信號傳導(dǎo)通路的關(guān)鍵組分，在多種腫瘤細(xì)胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。特羅凱的通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長，酪氨酸激酶是EGFR細(xì)胞內(nèi)的重要組成部分之一。

    特羅凱是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導(dǎo)途徑；這一作用方式與傳統(tǒng)的化療截然不同，因此不會導(dǎo)致化療中常見的不良反應(yīng)。僅禁用于對特羅凱及輔料嚴(yán)重過敏的患者。

    美國FDA于2004年11月19日批準(zhǔn)特羅凱用于治療既往化療失敗的局部進(jìn)展性或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。中國FDA于2006年4月6日批準(zhǔn)。

    特羅凱的問世的確給很多的癌癥的患者帶來了福音，而且臨床的研究也證明，它是唯一能夠顯著延長肺癌患者生存期的靶向治療藥物。因此，特羅凱是癌癥患者不錯(cuò)的選擇。

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