索拉非尼是一種多激酶抑制劑。索拉非尼又名多吉美。索拉非尼能夠有效的治療，對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法沒(méi)有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。在美國(guó)和歐洲進(jìn)行的治療晚期腎癌的III期，隨機(jī)臨床經(jīng)臨床中期分析結(jié)果驗(yàn)證，服用索拉非尼的患者比服用安慰劑的無(wú)進(jìn)展生存期延長(zhǎng)一倍。索拉非尼，是目前世界上第一個(gè)被批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床的一個(gè)多靶點(diǎn)的靶向治療藥物。

    索拉非尼的臨床研究
    臨床前研究顯示，索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2（VEGFR-2）、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3（VEGFR-3）、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，一方面，它可以通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路，直接抑制腫瘤生長(zhǎng)；另一方面，它又可通過(guò)抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。

    索拉非尼是一種口服的新穎靶向治療藥物，能抑制RAF-1、B-RAF的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，以及VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLT-3多種受體的酪氨酸激酶活性。索拉非尼具有雙重的抗腫瘤作用：既可通過(guò)阻斷由RAF/MEK/ERK介導(dǎo)的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路而直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，還可通過(guò)作用于VEGFR，抑制新生血管的形成和切斷腫瘤細(xì)胞的營(yíng)養(yǎng)供應(yīng)而達(dá)到遏制腫瘤生長(zhǎng)的目的。

    索拉非尼，廣泛的抗腫瘤活性
索拉非尼在臨床前動(dòng)物試驗(yàn)中，顯示了索拉非尼具有廣泛的抗腫瘤活性。臨川中期試驗(yàn)中，服用索拉非尼的患者比服用安慰劑的無(wú)進(jìn)展生存期延長(zhǎng)一倍。并且，服用索拉非尼的患者的腫瘤穩(wěn)定性比服用安慰劑的患者要好。由于這只是中期分析的結(jié)果，因此需到試驗(yàn)最終分析時(shí)才能對(duì)生存期作最后的比較。

    服用索拉非尼的不良反應(yīng)
索拉非尼引起的常見(jiàn)不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹、脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：服用索拉非尼的朋友，需要主要了，在服藥期間必須采取有效避孕措施，以及在停藥至少２周之后方可嘗試懷孕。另外，由于索拉非尼尚缺乏充分的中國(guó)人群臨床研究數(shù)據(jù)，因此須在有索拉非尼使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。如有需要，可撥打全國(guó)統(tǒng)一免費(fèi)咨詢(xún)服務(wù)熱線：400—101—6868，我們將有專(zhuān)業(yè)的藥師指導(dǎo)你用藥。

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