【擎樂適應癥】
擎樂適用于既往接受過3種或以上酪氨酸激酶抑制劑(包括伊馬替尼)的晚期胃腸間質瘤(GIST)成人患者的治療。
該適應癥是基于4線GISTINVICTUS研究結果給予的附條件批準。該適應癥的完全批準將取決于正在進行的ZL-2307-002試驗在中國患者的臨床獲益。(參見[臨床試驗])
【擎樂用法用量】
推薦劑量
擎樂的推薦劑量為150mg，每日一次，口服給藥，可與食物同服或空腹服用，直至出現疾病進展或無法耐受的毒性。
應指導患者整片吞服。
應指導患者在每日相同時間段服用擎樂。
應指導患者如錯過常規服藥時間，可在8小時內補服。
應指導患者如在服藥后發生嘔吐，則當天不需補服，次日及之后繼續在常規服藥時間服藥。
因不良反應進行的劑量調整
如因不良反應需降低劑量，推薦的劑量為:瑞派替尼100mg，每日一次，口服給藥。
如患者無法耐受瑞派替尼100mg每日一次口服給藥，則應永久停藥。如發生不良反應，推薦的劑量調整方案見表1。
肝功能損害患者
輕度肝功能損害(總膽紅素≤ULN且AST>ULN,或總膽紅素為1~1.5xULN且任何水平的AST)患者無需進行劑量調整。尚未在中度或重度肝功能損害患者中確定擎樂的推薦劑量(見[藥代動力學])。
【擎樂注意事項】
掌跖紅腫綜合征
如發生掌跖紅腫綜合征，應根據嚴重程度，先暫停擎樂治療，然后以相同劑量或降低劑量水平重新開始擎樂治療(見[用法用量])。
新發的原發性皮膚惡性腫瘤
在開始擎樂治療前及治療過程中常規進行皮膚科檢查,如果發現新發的原發性皮膚惡性腫瘤，應于皮膚科門診就診，制定定期的皮膚科訪視計劃，必要時可通過手術切除可疑的皮膚損害。如患者從擎樂的治療中獲益，建議以相同劑量繼續擎樂治療。
高血壓
規范降壓治療后，經臨床醫師判斷仍存在血壓控制不佳的患者,不得開始擎樂治療。在開始擎樂治療前血壓應得到充分控制。在接受擎樂治療期間,根據臨床指征監測血壓,并根據需要開始或調整降壓治療。根據高血壓的嚴重程度，暫停擎樂治療，然后以相同劑量水平或降低的劑量水平恢復擎樂治療或永久停藥(見[用法用量])。.
心功能不全
根據臨床指征，在開始擎樂治療前及治療期間每1~2月采用超聲心動圖或MUGA掃描評估左室射血分數。發生3級或4級左心室收縮功能障礙的患者應永久停用擎樂(見[用法用量])。
傷口愈合不良的風險
接受抑制血管內皮生長因子(VEGF)信號通路的藥物治療的患者可發生傷口愈合不良的風險。因此，擎樂可能存在影響傷口愈合的潛在風險。
在擇期手術前暫停擎樂治療至少1周。重大手術后至少2周內不得給藥，且需傷口完全愈合方可給藥。在傷口愈合并發癥恢復后重新開始擎樂治療的安全性尚未確定。胚胎_胎兒毒性
基于動物研究的發現及擎樂的作用機制，孕婦使用擎樂可能存在造成胎兒損傷的潛在風險。孕大鼠和孕兔在器官形成期經口給子瑞派替尼，在大約相當于臨床推薦劑量150mg/天的人體暴露量(根據曲線下面積(AUC))時,導致主要與心血管和骨骼系統、解剖結構變化、胎仔體重下降以及著床后丟失增多相關的畸形變化品間
應將擎樂可能存在的對胎兒的潛在風險告知孕婦。建議具有生育能力的女性患者在擎樂治療期間和末次給藥后至少3周內采取有效的避孕措施。建議男性患者(其女性伴侶具有生育能力)在擎樂治療期間和末次給藥后至少3周內采取有效的避孕措施(見[孕婦及哺乳期婦女用藥]、[藥理毒理])。
【擎樂禁忌】
無。
【擎樂性狀】
擎樂為白色至類白色橢圓形片，一側凹刻有“DC1”字樣。
【擎樂有效期】
24個月
【擎樂批準文號】
國藥準字HJ20210022
【擎樂生產企業】
企業名稱:BendResearch,Inc.
生產地址:BRIManufacturing(BRIM)Facility,20503BuildersCourt,Bend,OR97701UnitedStatesofAmerica
包裝企業名稱:AndersonBreconInc.
包裝企業地址:4545AssemblyDrive,Rockford,IL61109UnitedStatesofAmerica