導讀:環磷酰胺是最常用的烷化劑類抗腫瘤藥,進入體內后,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥),而對腫瘤細胞產生細胞毒作用,此外環磷酰胺還具有顯著免疫作用。
導讀:環磷酰胺是最常用的烷化劑類抗
腫瘤藥,進入體內后,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥),而對腫瘤細胞產生細胞毒作用,此外環磷酰胺還具有顯著免疫作用。
環磷酰胺臨床用于
惡性淋巴瘤,
多發性骨髓瘤,
白血病、
乳腺癌、
卵巢癌、
宮頸癌、
前列腺癌、
結腸癌、支氣管癌、
肺癌等,有一定療效。環磷酰胺也可用于
類風濕關節炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病的治療。
環磷酰胺在體外無抗腫瘤活性,進入體內后先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺,而醛酰胺不穩定,在腫瘤細胞內分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤以對前者的影響更大,它與DNA發生交叉聯結,抑制DNA合成,對S期作用最明顯。
環磷酰胺服用后可能出現以下副作用:
1 骨髓抑制,主要為白細胞減少。
2 泌尿道癥狀主要來自化學性膀胱炎,如尿頻、尿急、膀胱尿感強烈、血尿,甚至排尿困難。應多飲水,增加尿量以減輕癥狀。
3 消化系統癥狀有惡心、嘔吐及厭食,靜注或口服均可發生,靜注大量后3~4小時即可出現。
4 常見的皮膚癥狀有
脫發,但停藥后可再生細小新發。
5 長期應用,男性可致睪丸萎縮及精子缺乏;婦女可致閉經、卵巢纖維化或致畸胎。孕婦慎用。
6 偶可影響肝功能,出現黃疸及凝血酶原減少。肝功能不良者慎用。