艾力達(dá)(鹽酸伐地那非片)是由德國拜耳醫(yī)藥保健有限公司專門為治療勃起功能障礙研發(fā)的橙色小藥丸。具有起效迅速,勃起硬度好,整晚有效等特點,且服用方便,不受食物和酒精的影響。治療ED(男性勃起功能障礙)藥物艾力達(dá)順利通過了國家藥品監(jiān)督管理局的各項嚴(yán)格審查,正式獲得了在中國上市的藥品注冊證。艾力達(dá)作為非常強(qiáng)效的PDE-5抑制劑,具有“起效迅速、勃起硬度高、安全無依賴”。
伐地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá),而在其它組織中,表達(dá)低下。伐地那非通過選擇性抑制PDE5,增強(qiáng)一氧化氮-cGMP途徑,升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛,使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。勃起反應(yīng)一般隨伐地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。
西地那非、伐地那非等作為治療陰莖勃起障礙的一線用藥被廣泛應(yīng)用
磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑西地那非、伐地那非和他達(dá)拉非作為治療陰莖勃起障礙的一線用藥被廣泛應(yīng)用。Sandner P等人進(jìn)行了一項研究,對PDE-5抑制劑在治療陰莖勃起障礙之外的臨床應(yīng)用進(jìn)行了綜述[Int J Impot Res,2007,19(6):533-543]。自從1998年西地那非問世以來,此類藥物成功治愈了全球4千多萬男性ED患者。PDE-5抑制劑具有良好的安全性和耐受性,因此成為了研究PDE-5的生理功能的常用工具,例如在細(xì)胞內(nèi)cGMP的調(diào)節(jié)方面的研究。因為-cGMP 是細(xì)胞內(nèi)信號通路的關(guān)鍵成分,所以這一類研究可能會為PDE-5抑制劑用于治療ED之外的疾病,甚至是那些需要長期治療的疾病帶來新的契機(jī)。2005年西地那非被FDA批準(zhǔn)用于治療肺動脈高壓,就是一個巨大的成功。目前,大量有關(guān)PDE-5在其他疾病的治療作用的研究正處于不同的臨床前階段。近幾年的報道大量的不盡相同的研究結(jié)果。本項綜述的目的正是總結(jié)目前臨床前期和臨床階段成果,并對PDE-5抑制劑新的適應(yīng)證方面的臨床證據(jù)進(jìn)行深入討論。
PDE-5抑制劑在對心血管疾病治療的研究過程中被發(fā)現(xiàn)可用于治療勃起功能障礙,因此可以說,PDE-5抑制劑這一類藥物從一開始就具有用于多種疾病治療的可能性。上述研究正是基于這個角度對PDE-5抑制劑除治療勃起功能外的臨床用途從臨床證據(jù)等方面闡述討論,研究對開辟PDE-5抑制劑更廣泛的用途將有重要的意義。
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