耐信美沙拉嗪腸溶片是新一代PPI制劑耐信具有起效快、抑酸作用強、能迅速緩解癥狀、藥效個體差異小等特點,對胃食管反流病患者典型癥狀的緩解率較高。耐信奧美拉唑的S一異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 埃索美拉唑為-弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
耐信藥理毒理
耐信在包腸衣后于腸中崩解,大部分藥物可抵達結腸,作用于炎癥黏膜,抑 制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質白三烯的形成,對腸壁炎癥有顯著的消炎作用,對發炎的腸壁結締組織效用尤佳。
耐信臨床前安全性資料
基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發現了胃的ECL細胞增生和類癌、在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著的高胃泌素血癥的結果、后者繼發于胃酸產生的減少見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
胃內的酸度(pH值)是決定藥物對GERD和潰瘍病療效的最主要的因素,一般認為,GERD病變的愈合,絕大多數時間內pH應保持在4.0或以上,消化性潰瘍的愈合pH需在3.5或以上。
耐信臨床療效
耐信適應癥:耐信適用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療.-已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制.。耐信與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌,并且-愈合與幽門螺桿感染相關的十二指腸潰瘍-防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發.
凡對胃酸抑制強、時間氏的藥物,其療效也最佳。應用胃內24hpH監測評估PP1的抑酸效果,與臨床試驗的療效基本一致,說明耐信2O和40mg的效果比奧美拉唑20mg為強。耐信與蘭索拉唑、
泮托拉唑和和渡拉唑相比,也有更強的抑酸作用。