消化道潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍,亦可發(fā)生于食管下段、胃空腸吻合口周圍及含有異位胃粘膜的美克爾憩室。近年研究發(fā)現(xiàn)潰瘍的形成與幽門螺旋桿菌(HP)的存在有關(guān)。
消化道潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍,亦可發(fā)生于食管下段、胃空腸吻合口周圍及含有異位胃粘膜的美克爾憩室。近年研究發(fā)現(xiàn)潰瘍的形成與幽門螺旋桿菌(HP)的存在有關(guān)。本病的發(fā)病率具有顯著的地理環(huán)境差異,如在美、英等國(guó),十二指腸球部潰瘍比胃潰瘍多見(jiàn),而在日本則相反,胃潰瘍的發(fā)生率比十二指腸球部潰瘍的發(fā)生率高。氣候季節(jié)的變化也與胃潰瘍的發(fā)病明顯相關(guān),它好發(fā)于秋末春初。消化道潰瘍一旦發(fā)作,往往令人寢食難安,嚴(yán)重影響患者朋友的工作生活。下面由
百濟(jì)藥師為您介紹一種治療消化道潰瘍的好藥,
耐信。
潰瘍病的發(fā)病原因和發(fā)病機(jī)理比較復(fù)雜,迄今尚無(wú)定論。近一百年以來(lái),世界各國(guó)對(duì)潰瘍病的發(fā)病原因和發(fā)病機(jī)理都在進(jìn)行不斷地研究和探討,并已有數(shù)十種學(xué)說(shuō),但仍末取得一致的認(rèn)識(shí)。耐信是一種能夠通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。 埃索美拉唑?yàn)?弱堿,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質(zhì)子泵),對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天,在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時(shí)胃內(nèi)PH>4的阿間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內(nèi)PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。
耐信對(duì)酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒、體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略.埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰、單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%,
每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%、20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。
健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重.埃索美拉唑的血漿蛋自結(jié)合率為97%。進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。
對(duì)于存在吞咽困難的患者,可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中(不應(yīng)使用其他液體,因腸溶包衣可能被溶解)。攪拌,直至片劑完全崩解,立即或在30分鐘內(nèi)服用,再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。
對(duì)于不能吞咽的患者,可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中,并通過(guò)胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。