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鹽酸托莫西汀膠囊功效與作用: 【鹽酸托莫西汀膠囊適應(yīng)癥】 鹽酸托莫西汀膠囊主要用于治療兒童和青少年注意缺陷/多動障礙(ADHD)。 目前有效性證據(jù)來自6~18歲兒童和青少年進(jìn)行的6~9周臨床研究。 【鹽酸托莫西汀膠囊藥物相互作用】1.單胺氧化酶抑制劑 見[禁忌] 2.CYP2D6抑制劑 在強(qiáng)代謝(EM)者中,CYP2D6抑制劑(如帕羅西汀,氟西汀和奎尼丁)使托莫西汀的穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加與弱代謝(PM)者相近,有必要調(diào)節(jié)鹽酸托莫西汀的劑量(見[用法用量])。在個別聯(lián)合使用帕羅西汀或氟西汀的EM中,比單獨(dú)使用托莫西汀,托莫西汀的AUC大約高6~8倍,Css、Cmax高3~4倍。 體外研究顯示,在PM聯(lián)合使用細(xì)胞色素P450抑制劑,托莫西汀的血漿濃度不會增高。 3.托莫西汀對P450酶的作用 托莫西汀不會產(chǎn)生具有臨床意義的對P450酶的抑制或誘導(dǎo),包括CYP1A2,CYP3A,CYP2D6和CYP2C9。 CYP3A底物(如咪達(dá)唑侖) 鹽酸托莫西汀(60mg,每日2次,給藥12天)與咪達(dá)唑侖(5mg單劑量,一種經(jīng)CYP3A4代謝的模型藥物)同時給藥導(dǎo)致咪達(dá)唑侖AUC增加15%,但不推薦對經(jīng)CYP3A代謝的藥物進(jìn)行劑量調(diào)整。 CYP2D6底物(如地昔帕明) 鹽酸托莫西汀(40或60mg,每日2次,給藥13天)與地昔帕明(50mg單劑量,種經(jīng)CYP2D6代謝的模型藥物)同時給藥不改變地昔帕明的藥代動力學(xué),聯(lián)合用藥時不推薦對CYP2D6代謝的藥物進(jìn)行劑量調(diào)整。 4.升壓藥 由于鹽酸托莫西汀可能影響血壓,與升壓藥(如多巴胺、多巴酚丁胺)合用時應(yīng)慎重。 5.乙醇 同時使用鹽酸托莫西汀和乙醇,并不會改變乙醇的興奮作用。 6.沙丁胺醇 給予正在系統(tǒng)給藥(口服或靜脈注射)沙丁胺醇(或其他β2激動劑)的患者鹽酸托莫西汀需要注意,因?yàn)樯扯“反伎赡軐?dǎo)致心率加快和血壓升高。沙丁胺醇(2小時靜注600微克)誘導(dǎo)心率加快和血壓升高。托莫西汀(60mg,每日2次,給藥5天)會增強(qiáng)這些作用,并且沙丁胺醇與托莫西汀在初始同時給藥時這種作用最為明顯。然而在另一項(xiàng)排除了弱代謝者的研究中,21例健康亞洲人同時給予沙丁胺醇吸入劑(200~800微克)和托莫西汀(80mg,每日1次,給藥5天)未發(fā)現(xiàn)對心率和血壓的影響。 7.哌甲酯 與單獨(dú)服用哌甲酯相比,鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用并不增加對心血管的影響。 8.高血漿蛋白結(jié)合率的藥物 在體外研究中,進(jìn)行了托莫西汀和高血漿蛋白結(jié)合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法令、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結(jié)合。同樣,這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結(jié)合。 9.影響胃液pH值的藥物 升高胃液pH值的藥物(氫氧化鎂/氫氧化鋁,奧美拉唑)不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。 |