非中樞神經(jīng)興奮劑擇思達(dá)(鹽酸托莫西汀膠囊)在國內(nèi)的上市,為注意缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)的藥物治療提供了新的選擇。擇思達(dá)(鹽酸托莫西汀膠囊)是去甲腎上腺素遞質(zhì)再攝取抑制劑,能選擇性抑制突觸前去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,增強(qiáng)去甲腎上腺素的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),延長在突觸裂隙釋放的去甲腎上腺素的活性,從而達(dá)到改善ADHD患者的癥狀。
與中樞神經(jīng)興奮劑哌甲酯相比, 因其并不影響多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)的濃度,故不致誘導(dǎo)抽動(dòng)或加重運(yùn)動(dòng)障礙, 因而更適宜ADHD合并抽動(dòng)障礙的患兒選用。
擇思達(dá)(鹽酸托莫西汀膠囊)的化學(xué)名為N-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)鹽酸丙胺,商品名為擇思達(dá)(Stmttera)。是選擇性的去甲腎上腺素(NE)再攝取的抑制劑。早期用于抗抑郁癥,后發(fā)現(xiàn)對(duì)ADHD也有明顯療效。擇思達(dá)(鹽酸托莫西汀膠囊)與神經(jīng)突觸前膜上的NE再攝取運(yùn)轉(zhuǎn)體結(jié)合,從而提高了突觸間隙中的NE濃度而起到改善多動(dòng)和注意缺陷癥狀的作用。與中樞神經(jīng)興奮劑哌甲酯相比,擇思達(dá)(鹽酸托莫西汀膠囊)僅提高皮質(zhì)下區(qū)域的NE水平,而不改變?cè)搮^(qū)多巴胺濃度,亦不影響多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)分布豐富的紋狀體及邊緣核區(qū)細(xì)胞外多巴胺濃度。因而不致誘導(dǎo)抽動(dòng)或加重運(yùn)動(dòng)障礙,藥物濫用不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率也較低。