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鹽酸安非他酮緩釋片(Ⅱ)(舒安菲)功效與作用: 【舒安菲適應(yīng)癥】 舒安菲用于治療抑郁癥。 【舒安菲藥物相互作用】 安非他酮主要通過細(xì)胞色素P450IIB6(CYP2B6)代謝成主要活性代謝物羥基安非他酮(參見藥代動(dòng)力學(xué))。因此,當(dāng)安非他酮與已知會(huì)影響CYP2B6同功酶的藥物(如鄰甲苯海拉明、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、噻氯匹定、氯吡格雷)同時(shí)給藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。雖然安非他酮不被CYP2D6同功酶代謝,但是體外人P450研究表明安非他酮和羥基安非他酮是CYP2D6途徑的抑制劑。在一項(xiàng)人體藥代動(dòng)力學(xué)研究中,服用鹽酸安非他酮使地昔帕明的血漿水平升高。該影響在鹽酸安非他酮末次給藥后至少持續(xù)7天。在合并使用主要經(jīng)該同功酶代謝的藥物(如某些β-受體阻滯劑、抗心律失常藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁劑、抗精神病藥)時(shí),應(yīng)該從合并用藥的最低劑量開始給藥。如果向已經(jīng)接受CYP2D6代謝藥物的患者的治療方案中加用鹽酸安非他酮,應(yīng)該考慮是否需要降低原始藥物的劑量,特別是對(duì)于治療指數(shù)較窄的合并用藥(參見藥代動(dòng)力學(xué))。需要通過CYP2D6代謝激活才有效的藥物(例如他莫昔芬)如果與CYP2D6的抑制劑(如鹽酸安非他酮)合用可能會(huì)降低療效。雖然西酞普蘭不是主要通過CYP2D6代謝,但一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)鹽酸安非他酮將西酞普蘭的Cmax和AUC分別升高30%和40%。因?yàn)辂}酸安非他酮代謝廣泛,所以同時(shí)服用已知的誘導(dǎo)代謝(例如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利托那韋、依法韋侖)或抑制代謝的藥物可能會(huì)影響其臨床活性。在健康志愿者中開展的一系列研究發(fā)現(xiàn)利托那韋(100mg每日兩次或600mg每日兩次)或利托那韋100mg加洛匹那韋400mg(Kaletra?)每日兩次能以劑量依賴的方式使鹽酸安非他酮及其主要代謝物的暴露量降低約20至80%。類似地,依法韋侖600mg每日一次,給藥兩周使鹽酸安非他酮的暴露量降低約55%。利托那韋/洛匹那韋和依法韋侖產(chǎn)生這種影響的原因被認(rèn)為是誘導(dǎo)鹽酸安非他酮的代謝。在同時(shí)接受任何這些藥物與鹽酸安非他酮的患者中鹽酸安非他酮可能需要增加劑量,但不應(yīng)超出鹽酸安非他酮的最大推薦劑量。 雖然臨床數(shù)據(jù)未發(fā)現(xiàn)鹽酸安非他酮和酒精間的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,但在鹽酸安非他酮治療期間飲酒的患者出現(xiàn)了罕見的不良神經(jīng)精神事件或酒精耐受性降低的報(bào)告。在鹽酸安非他酮治療期間應(yīng)盡量減少或避免飲酒。有限的臨床數(shù)據(jù)表明同時(shí)接受鹽酸安非他酮與左旋多巴或金剛烷胺的患者發(fā)生神經(jīng)精神不良事件的發(fā)生率更高。對(duì)同時(shí)接受左旋多巴或金剛烷胺的患者使用鹽酸安非他酮治療應(yīng)該謹(jǐn)慎。12例受試者多次口服鹽酸安非他酮對(duì)拉莫三嗪單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)無統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著影響,且拉莫三嗪葡糖苷酸的AUC只有輕微增加。同服地高辛與鹽酸安非他酮可能降低地高辛的水平。在一項(xiàng)健康志愿者研究中,地高辛AUC0-24h下降1.6倍,腎清除率上升1.8倍。 涉及實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用據(jù)報(bào)告,鹽酸安非他酮可能會(huì)干擾一些快速尿液藥物篩查的檢測(cè)結(jié)果,因而帶來假陽性讀數(shù),特別是安非他明。應(yīng)考慮采取一種更加特異的替代化學(xué)方法來確認(rèn)陽性結(jié)果。 |