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瑞格列奈片(唐捷瑞)
  • 藥品名稱: 唐捷瑞
  • 藥品通用名: 瑞格列奈片
  • 唐捷瑞規格:1.0mg*15片*2板
  • 唐捷瑞單位:盒
  • 唐捷瑞價格
  • 會員價格:  
百濟新特藥房為解讀瑞格列奈片(唐捷瑞)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供瑞格列奈片(唐捷瑞)功效、瑞格列奈片(唐捷瑞)作用的信息:

瑞格列奈片(唐捷瑞)功效與作用:

唐捷瑞適應癥】
用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。
當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時,瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
唐捷瑞藥物相互作用】
據文獻報道
已知一些藥物會影響瑞格列奈清除。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。
體外研究表明,瑞格列奈主要通過CYP2C8代謝,但也通過CYP3A4代謝。
在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明,CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶,而CYP3A4作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會因細胞色素酶P450受到抑制或誘導作用而發生改變。因此,與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。
體外和體內研究數據表明,瑞格列奈是一種由肝主動攝取的底物(有機陰離子轉運蛋白OATP1B1參與)。正如環孢素所示,能夠抑制OATP1B1的藥物同樣有可能使瑞格列奈的血漿濃度升高(見下文)。
下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:
吉非貝齊,甲氧芐啶,利福平,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,環孢素,地拉羅司,氯吡格雷,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,水楊酸鹽,非類固醇抗發炎劑,奧曲肽,酒精以及促合成代謝的激素。
一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明,CYP2C8和OATP1B1抑制劑吉非貝齊(每日兩次,每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。合并應用吉非貝齊后會使瑞格列奈的血漿藥物濃度顯著升高,因此瑞格列奈與吉非貝齊應禁止同時使用(參見(禁忌))。
非諾貝特與瑞格列奈無藥物相互作用。
甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據,因此將瑞格列奈與甲氧芐啶合用應謹慎。
如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監測。
利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑量4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。利福平與瑞格列奈合用可能需要調節瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后,其誘導作用消失時的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。
在健康受試者中研究了CYP3A4強效和競爭性抑制劑代表藥物酮康唑對瑞格列奈藥代動力學的影晌。200mg酮康唑同時給藥(瑞格列奈4mg單次劑量)使瑞格列奈暴露量(AUC和Cmax)增加了1.2倍。血糖變化低于8%。
在健康志愿者中合并使用100mgCYP3A4抑制劑伊曲康唑后,瑞格列奈的AUC升高了1.4倍。未在健康志愿者中觀察到對葡萄糖水平的顯著影響。
250mgCYP3A4強抑制劑克拉霉素與瑞格列奈同服,可使瑞格列奈的AUC升高1.4倍,Cmax升高1.7倍,血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍,峰濃度升高1.6倍。這一相互作用的確切機制尚不明確。
在健康志愿者中合用CYP3A4和OAT1B1抑制劑環孢素(多劑量,每次100mg)和瑞格列奈(單劑量,0.25mg)后,瑞格列奈Cmax升高1.8倍,AUC升高2.5倍。
尚不能確定瑞格列奈在劑量高于0.25mg時,是否會與環孢素發生相互作用,因此,應避免兩者的合并應用。如果確實需要合并用藥,則應當進行密切的臨床觀察和血糖監測(見(注意事項))。
在健康志愿者中進行的一項藥物相互作用研究中,同時給予中效CYP2C8和CYP3A4抑制劑地拉羅司(30mg/kg/天,4天)和瑞格列奈(單劑量,0.5mg)后,瑞格列奈系統暴露量(AUC)升高至對照組的2.3倍(90%Cl[2.03-2.63])、Cmax升高至1.6倍(90%Cl[1.42-1.84]),同時,血糖值也出現微小、但具有顯著意義的下降。目前尚未確定瑞格列奈在劑量高于0.5mg時是否與地拉羅司發生相互作用,因此,應當避免兩者的合并應用。如果確實需要合并用藥,則應當進行密切的臨床觀察和血糖監測(見(注意事項))。
合用CYP2C8抑制劑氯吡格雷(300mg,負荷劑量),瑞格列奈暴露量(AUC0-∞)增加5.1倍;繼續合用(75mg,每日劑量),瑞格列奈暴露量(AUC-∞)增加3.9倍,并觀察到微小但顯著意義的血糖下降。在這些患者中聯合使用氯吡格雷與瑞格列奈的安全性尚未確立,應避免氯吡格雷與瑞格列奈合用。如需合用瑞格列奈和氯吡格雷,應進行密切的血糖監測和臨床觀察。
β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。
瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平、雌激素或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。
在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現,瑞格列奈對地高辛、茶堿和華法林的藥代動力學特性無影響。
因此在與瑞格列奈聯合使用時,無需調整這些藥物的劑量。
下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用:
口服避孕藥,利福平,苯巴比妥,卡馬西平,噻嗪類藥物,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素和擬交感神經藥。
合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間,但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。
當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時,應密切監測患者血糖的變化。
兒童人群
尚未在兒童和青少年人群中進行藥物相互作用研究。

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