百濟新特藥房為解讀托伐普坦片(欣速安)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供托伐普坦片(欣速安)功效、托伐普坦片(欣速安)作用的信息: |
托伐普坦片(欣速安)功效與作用: 【欣速安適應癥】 1、低鈉血癥 用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血清鈉濃度<125mEq/L,或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。 重要限制事項 需要緊急升高血鈉以預防或治療嚴重神經系統癥狀的患者不應使用欣速安進行治療。 尚未確定使用欣速安使血清鈉濃度升高后對癥狀改善的益處。 2、心力衰竭引起的體液潴留 用于袢利尿劑等其他利尿劑治療效果不理想的心力衰竭引起的體液潴留。 欣速安可與其他利尿劑(袢利尿劑、噻嗪類利尿劑、抗醛固酮制劑)合并應用。但沒有與人心房利鈉肽(hANP)合并應用的經驗。 【欣速安藥物相互作用】 本制劑主要肝臟代謝,酶CYP3A4代謝。另外,本制劑是P糖蛋白的底物,同時對P糖蛋白有抑制作用。(參見[藥代動力學]) 合并用藥注意事項(欣速安與以下藥物或者實物合并使用時應注意) 1.合并用藥對托伐普坦的影響 (1)酮康唑及其它強效CYP3A抑制劑 托伐普坦主要通過CYP3A代謝。酮康唑是強效CYP3A抑制劑,也是P糖蛋白抑制劑,托伐普坦與酮康唑200mg/日合并應用后,可致托伐普坦的暴露量增加5倍。欣速安與酮康唑400mg/日或其它強效CYP3A抑制劑(如克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韋、尼非那韋、利托那韋、奈法唑酮)的最高劑量聯合應用,托伐普坦的暴露量將會進一步增高。因此,欣速安不能與強效CYP3A抑制劑聯合應用。 (2)中效CYP3A抑制劑 尚未對中效CYP3A抑制劑(如紅霉素、氟康唑、阿瑞匹坦、地爾硫卓、維拉帕米)與托伐普坦合并應用對托伐普坦暴露量的影響進行研究。可以預料中效CYP3A抑制劑和托伐普坦合并應用會增加托伐普坦的暴露量。因此,一般應避免欣速安與中效CYP3A抑制劑合并應用。 (3)西柚汁 服用托伐普坦時如引用西柚汁,托伐普坦的暴露量升高1.8倍。 (4)P糖蛋白的抑制劑 環孢素等P糖蛋白抑制劑,可抑制托伐普坦的排泄,可能使本制劑的血漿濃度升高,在聯合用藥時,應根據療效減少托伐普坦的用量。 (5)利福平及其它CYP3A誘導劑 利福平是CYP3A和P糖蛋白的誘導劑。與利福平合并應用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用劑量的托伐普坦與利福平或其它誘導劑(利福布汀、利福噴汀、巴比妥類藥物、苯妥英、卡馬西平、貫葉連翹等)合并應用,可能觀察不到通常劑量下托伐普坦的臨床療效,此時應該增加托伐普坦劑量。 (6)洛伐他丁,地高辛、呋塞米和氫氯噻嗪 與洛伐他丁,地高辛,呋塞米,氫氯噻嗪合并應用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用劑量的托伐普坦與利福平或其他誘導劑(利福布丁、利福噴丁、巴比妥類藥物、苯妥英、卡馬西平、貫葉連翹等)合并應用,可能觀察不到通常劑量下托伐普坦的臨床療效,此時應該增加托伐普坦的劑量。 2.托伐普坦對其它藥物的影響 (1)地高辛 地高辛是P糖蛋白的底物,而托伐普坦是P糖蛋白的抑制劑,托伐普坦和地高辛合并應用,可置地高辛的暴露量升高1.3倍,使地高辛的作用增強。 (2)華法林、胺碘酮、呋塞米、氫氯噻嗪 與托伐普坦合并應用,華法林、呋寨米、氫氯噻嗪、胺碘酮(或其活性代謝物,去乙胺碘酮)的藥代動力學沒有明顯變化。 (3)洛伐他汀 托伐普坦是CYP3A的弱抑制劑。洛伐他汀與托伐普坦合并應用后,洛伐他汀和活性代謝物洛伐他汀-?羥化物的暴露量分別升高1.4倍和1.3倍,但臨床上沒有明顯變化。 3.藥效學的相互作用 (1)呋塞米和氫氯噻嗪:與呋塞米和氫氯噻嗪比較,服用托伐普坦后的24小時尿最多、排尿速度快。托伐普坦與呋塞米和氫氯噻嗪合并應用時,24小時尿量、排尿速度與單獨服用托伐普坦時相同。 (2)鉀制劑或影響血鉀的藥物:與鉀制劑,保鉀利尿劑(螺內酯、氨本蝶啶等),抗醛固酮制劑(依普利酮等),血管緊張素轉換酶抑制劑(馬來酸依那普利等),血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(氯沙坦鉀等),腎素抑制劑(富馬酸阿利吉侖等)合用時,可能導致血清鉀濃度升高,應注意監測血清鉀濃度。 (3)加壓素衍生物(醋酸去氨加壓素水合物等):本制劑有加壓素V2受體拮抗作用,可能抑制血管內皮細胞釋放血管性血友病因子,可能使加壓素衍生物的止血作用減弱。 |