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替米沙坦片(安內強)功效與作用: 【安內強適應癥】 高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。降低心血管風險 安內強適用于年齡55歲及以上,存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損害證據的高危2型糖尿病(胰島素依賴或非胰島素依賴)病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時使用(例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥)。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。 【安內強藥物相互作用】 只在成年人中作了相互作用的研究。 與其他作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物相同,替米沙坦可能引起高鉀血癥。當與其他也可能引起高鉀血癥的藥品(含有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素I受體拮抗劑、非甾體類抗炎藥(NSAIDs,包括選擇性COX-2抑制劑)、肝素、免疫抑制劑(環孢素或他克莫司)和甲氧芐啶)聯合治療時會增加這種風險。不推薦同時使用: 保鉀利尿劑或鉀補充劑: 包括替米沙坦在內的血管緊張素IⅡ受體拮抗劑能減少利尿導致的鉀的損失。保鉀利尿劑如螺內酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、鉀補充劑或含有鉀的鹽替代品可能導致血鉀顯著升高。如果伴隨使用是由于有明確記載的低鉀血癥,則應謹慎使用,并密切監測血鉀的水平。 鋰鹽: 當鋰鹽與血管緊張素轉換酶抑制劑或包括替米沙坦在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑同時服用時,有報道顯示,血清傅的濃度和毒性會出現可逆性的升高,因此,如果必需聯合使用,建議仔細監測血鋰水平。 ACE抑制劑: 雷米普利:替米沙坦80mg每日一次和雷米普利10mg每日一次聯合使用時,在健康受試者中會使得雷米普利的穩態Cmax和AUC分別增加2.3倍和2.1倍,使得雷米普利拉的穩態Cm和AUC分別增加2.4倍和1.5倍。與此相反,替米沙坦的Cmax和AUC分別減少了31%和16%。當替米沙坦與雷米普利聯合使用時,由于聯合用藥可能增加的藥效學效應以及存在替米沙坦時雷米普利和雷米普利拉的暴露量增加,反應可能會更強。不推薦聯合使用替米沙坦和雷米普利。 要求慎用的聯合用藥:非甾體類抗炎藥: 非甾體類抗炎藥(如,抗炎劑量的乙酰水楊酸,COX-2抑制劑和非選擇性非甾體類抗炎藥)可能會降低血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的降壓效果。在一些有腎功能損害的患者(如脫水的患者或有腎功能損害的老年患者)中,血管緊張素I受體拮抗劑和抑制環氧化酶的藥物的聯合使用可能會導致進一步的腎功能惡化,包括可能的急性腎衰,通常是可逆的。因此,聯合用藥應當謹慎,尤其是在老年人中。患者應當充分補充血容量,在聯合治療開始時及之后定期監測腎功能和血鉀。 利尿劑(噻嗪類或髓柈利尿劑): 應用安內強前如采用大劑量利尿劑(例如髓褲利尿劑呋塞米和噻嗪類藥物氫氯噻嗪)的治療,可能會導致血容量的減少,此時開始使用替米沙坦治療時存在低血壓的風險。 必須考慮到的合并用藥: 其他降壓藥: 與其它降壓藥聯合使用可以使替米沙坦的降壓的效果增加。 根據其藥理特性,可以預計以下的藥物可能會增強包括替米沙坦在內的所有降壓藥物的降壓作用:巴氯芬、阿米斯丁。此外,酒精、巴比妥類、麻醉劑或抗抑郁藥可能會加劇體位性低血壓。 地高辛:替米沙坦與地高辛聯合使用時,地高辛血漿峰濃度中位數增加(49%),同時谷濃度也有所增加(20%)。因此在開始、調整和停止替米沙坦治療時應當監測地高辛濃度,以保持地高辛的濃度在治療范圍之內。 皮質類固醇(全身途徑): 降低降壓效果。 其他藥物: 與替米沙坦聯合使用不會導致下列藥物出現有臨床顯著意義的相互作用:對乙絆氨基酚,氨氯地平,格列本脲,辛伐他憋,氫氯噻嗪,華法林或布洛芬。替米沙坦不通過細胞色素P450系統代謝的藥物,在體外對細胞色素P450酶沒有影響,只對CYP2C19有部分抑制作用。替米沙坦不會與能抑制細胞色素P450酶功能的藥物相互反應,預計不會與經過細胞色素P450酶代謝的藥物發生反應,只可能會部分抑制經CYP2C19代謝的藥物的代謝。 |