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格列衛(甲磺酸伊馬替尼膠囊)作用

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藥品名稱：格列衛
藥品通用名：甲磺酸伊馬替尼膠囊
格列衛規格：100mg*12粒
格列衛單位：排
格列衛價格

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甲磺酸伊馬替尼(格列衛)功效與作用：

【格列衛藥理作用】作用機制/藥效學特性:伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、費城染色體陽性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。胃腸道間質腫瘤（GIST）細胞表達活性kit突變，體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。臨床前和臨床資料提示，某些病人可能通過不同的機制產生耐藥性。慢性粒細胞白血病臨床研究（見表1）對費城染色體陽性的慢性髓性白血病急變期（髓性原始細胞危象）、加速期和經α-干擾素治療失敗的慢性期患者進行了三組開放、非對照性的II期臨床研究。在一項大規模、開放、對照的III期臨床試驗中，病人為新診斷的費城染色體陽性的慢性白血病（費城XxXCML）。對兒童和青少年的治療在兩項I期研究中進行。臨床研究病例中，38％-40％患者的年齡≥60歲，10～12％≥70歲。新診斷的慢性期：一項在之前6個內首次診斷為CML的1106名患者入組的III期臨床試驗中，比較甲磺酸伊馬替尼400毫克/天和α-干擾素（INF）5百萬IU/m2/天XxX阿糖胞苷（Ara-C）20毫克/m2/天（10天/月）的療效。80％的病人在服用試驗藥物前曾接受羥基脲的治療，在試驗的最初6個月，50％服用甲磺酸伊馬替尼的病人和75％服用IFN-Ara-C的病人也同時繼續服用羥基脲（平均分別為15和30天）。在12個月后的中期分析，甲磺酸伊馬替尼組和IFN-Ara-C組的完全血液學反應（CHR）分別為94.4％和54.6％，主要細胞遺傳學反應為82.6％和20.3％，完全細胞遺傳學反應為67.8％和7.4％。采用經驗證的FACT-BRM問卷評價生活質量,甲磺酸伊馬替尼組所有方面的評分均高于IFN-Ara-C組,生活質量數據表明,接受甲磺酸伊馬替尼治療的病人夠保持心情愉快。a-干擾素治療失敗的慢性期患者：（532例，起始劑量400毫克，每日一次）60％的患者獲得了主要細胞遺傳學反應，42％獲得了完全緩解，93％獲得了完全血液學反應。加速期：（235例，其中63％患者在加速期已接受過其他治療，235例患者中77例接受甲磺酸伊馬替尼400毫克，每日一次；158例接受600毫克，每日一次）。結果70％患者獲得確切的血液學反應，28％患者獲得完全血液學反應，25％患者獲得相應的細胞遺傳學反應患者獲得主要的細胞遺傳學反應（即分裂中費城染色體陽性細胞減少到＜35％）18％獲得完全細胞遺傳學緩解。以血液學緩解為主要終點的分析，發現400毫克和600毫克劑量組之間無明顯差異，但600毫克劑量組的細胞遺傳學反應改善更明顯，其持續時間更長。本研究中，600毫克劑量組的疾病出現進展所需的時間明顯不同。急變期（髓性原始細胞危象）：（260例，95例[37％]在進入加速期或急變期后均已接受過化療，另165例[63％]此前未接受過化療。223例開始治療的劑量為600毫克,每日一次）。以不同的完全血液學反應作為主要療效進行統計，31％獲得了肯定的血液學反應（未接受過治療患者為36％，經過治療的患者為22％），15％患者觀察到相應的細胞遺傳學反應。未接受和接受過治療的患者的中位存活時間分別為7.7和4.7個月。干擾素治療失敗的患者（慢性期）：（532例，開始劑量400mg，每日一次）患者的49％獲得了相應細胞遺傳學反應，30％獲得了完全緩解，88％獲得了完全血液學反應。兒童和青少年：CML慢性期(15人)或CML急變期或費城染色體陽性的急性白血病(16人)共31名兒童患者入組一項劑量逐漸增大的I期試驗,其中28％的CML患者年齡在2-12歲,50％在12-18歲。病人按下列劑量接受甲磺酸伊馬替尼，260毫克/m2/天(n=6)、340毫克/m2/天(n=11)、440毫克/m2/天(n=8)和570毫克/m2/天(n=6)。在獲得了細胞遺傳學資料的13例CML病人中，7人(54％)獲得完全細胞遺傳學反應,4人(31％)獲得部分細胞遺傳學反應,其相當于85％的主要細胞遺傳學反應率。另有8名患兒(3名CML,4名急性白血病)進行另一項I期試驗,3人接受的劑量為173-200毫克/m2/天,4人接受的劑量約為260毫克/m2/天,1人接受360毫克/m2/天的劑量。3名CML患兒中有兩人獲得完全細胞遺傳學反應。與成人試驗相比,總共39名兒童中沒有特別的安全性問題。胃腸道間質腫瘤（GIST）的臨床研究:對不能手術切除或轉移的胃腸道間質腫瘤（GIST）病人進行了一項開放、隨機、多國家參加的II期臨床試驗。在這項試驗中，共入選147例病人并隨機接受口服伊馬替尼400毫克或600毫克治療，每日一次，平均治療6-12個月（不超過24個月）。這些病人的年齡在18-83歲范圍內，病理診斷為C-Kit-陽性的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST），且不能手術切除和/或為轉移性。400毫克組的緩解率為37％，600毫克組為43.2％，沒有完全緩解病例。截止到平均隨訪7個月（7天-13個月）時，所有緩解的病人未出現病情進展。【格列衛藥物相互作用】可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物,CYP3A4抑制劑：健康志愿者同時服用單劑酮康唑（CYP3A4抑制劑）后，甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加（平均最高血漿濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）可分別增加26％和40％，因此同時服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉仙）時必須謹慎。CYP3A4誘導劑：在臨床研究中發現，同時給予苯妥英藥物后，甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低，療效減低。其它誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有StJohn麥汁浸膏制劑等，可能有類似問題，但尚未進行專門研究，因此同時服用這些藥物時須謹慎。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度,甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物（如環孢素、哌咪清）時應謹慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經CYP3A4代謝的其他藥物（如苯二氮類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和H毫克－COA還原酶抑制劑等）的血漿濃度。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下，甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細胞色素P450異構酶CYP2D6的活性，因此在與格列衛同時服用時，有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量，盡管尚未作專門研究，用藥時仍應謹慎。甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同時服用華法令后可見到凝血酶元時間延長。因此在格列衛治療的始末或更改劑量時，若同時在用雙香豆素，應短期監測凝血酶元時間。應告知病人避免使用含有對乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。