百濟新特藥房為解讀艾考恩丙替片(捷扶康)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供艾考恩丙替片(捷扶康)功效、艾考恩丙替片(捷扶康)作用的信息: |
艾考恩丙替片(捷扶康)功效與作用: 【捷扶康適應癥】 適用于治療人類免疫缺陷病毒1(HIV-1)感染的且無任何與整合酶抑制劑類藥物、恩曲他濱或替諾福韋耐藥性相關的已知突變的成人和青少年(年齡12歲及以上且體重至少為35kg)(參見用法用量]和[藥理毒理])。 【捷扶康藥物相互作用】 艾考恩內整片不應與其他抗反轉錄病毒藥品合用。因此,未提供與其他抗反轉最病嘯品(包括P類和非核苷反轉錄酶抑制劑[NNRTI)的藥物間相互作用的相關信息,(參見[注意事項])。僅在成人中進行了相互作用的研究。 艾考恩丙答片不應與用于治療HBV感染的含丙酚替諾福韋、替諾福韋酯、拉米夫定或阿德福專酯的藥品合用。 艾維雷玉 艾維雷韋主要由CYP3A代謝,對CYP3A有誘導或抑制作用的藥品可能會影響艾維雷韋暴露量。艾考恩丙替片與對CYP3A有誘導作用的藥品合用可能會導致艾維雷韋血漿濃度降低和艾考恩丙替片療效降低(參見[禁忌])。艾維雷韋可能具有誘導CYP2C9和/或可誘導尿苷二磷酸葡糖醛酸基轉移酶UGT)的潛力;因此,可能會降低這些酶的底物血漿濃度。 考比司他 考比司他是CYP3A的強機制性抑制劑,也是CYP3A的底物。考比司他也是CYP2D6的弱抑制劑,并且在小范圍內由CYP2D6代謝。對CYP3A有抑制作用的藥品可能會降低考比司他的清除率,導致考比司他的血漿濃度升高。 高度依賴于CYP3A代謝且首過代謝較高的藥品對合用考比司他時造成的暴露量大幅增加最為敏感(參見“禁止合用”和[禁忌])。 考比司他是以下轉運體的抑制劑:P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)、有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1和OATP1B3。與屬于P-gp、BCRP、OATP1B1或OATP1B3底物的藥品合用可能會導致該藥物的血漿濃度升高。 恩曲他濱 體外研究和臨床藥代動力學、藥物間相互作用的研究已表明,恩曲他濱與其他藥品出現CYP介導的相互作用可能性較低。恩曲他濱與由腎小管主動分泌進行清除的藥品合用可能會增加恩曲他濱和/或合用藥品的濃度。造成腎功能降低的藥品可能會增加恩曲他濱濃度。 丙酚替諾福韋 丙酚替諾福韋由P-gp和BCRP轉運。對P-gp和BCRP活性具有較強影響的藥品可能會導致丙酚替諾福韋的吸收情況發生改變。然而,艾考恩丙替片治療中合用考比司他時,考比司他對P-gp產生近似最大抑制效應,從而會增加丙酚替諾福韋的利用度,其暴露量與單獨給予丙酚替諾福韋25mg時的暴露量相當。因此,當與另一種P-gp和/或BCRP抑制劑(如酮康唑)合用時,預計艾考恩丙替片給藥后的丙酚替諾福韋暴露量不會進一步增加。尚不清楚合用艾考恩丙替片與黃嘌呤氧化酶抑制劑(如非布索坦)是否會增加替諾福韋的系統暴露量。體外研究和臨床藥代動力學、藥物間相互作用的研究已表明,丙酚替諾福韋與其他藥品出現CYP介導的藥物相互作用可能性較低。丙酚替諾福韋不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6的抑制劑。在體內,丙酚替諾福韋不是CYP3A4的抑制劑。在體外,丙酚替諾福韋是OATP的底物。OATP和BCRP的抑制劑包括環孢霉素。 禁止合用 艾考恩丙替市與某些主要由CYP3A代謝的藥品合用可能會導致此類藥品的郵漿濃度增加,眾而可能會引起以下嚴重或危及生命的不良反應:外周血管痙攣或局部缺血(如雙氫麥角胺、麥角胺、麥角新堿)、包括橫紋肌溶解癥在內的肌病(如辛伐他汀,洛伐他汀)、鎮靜作用延長或增強或呼吸抑制(如經口給子型咪達唑侖或二唑侖)。禁止艾考思丙替片與其他主要由CYP3A代謝的藥品(如胺碘酮、奎尼丁、西沙必利、匹莫齊特、阿夫唑嗪和用于治療肺動脈高壓的西地那非)合用(參見[禁忌])。 艾考恩丙替片與某些對CYP3A有誘導作用的藥品(如圣約翰草(Hypericumperforatum)、利福平、卡馬西平、苯巴比妥和苯妥英)合用可能會導致考比司他和艾維雷韋血漿濃度顯著降低,從而可能導致失去疔效和產生耐藥性(參見[禁忌])。 其他相互作用 在體外,考比司他和丙酚替諾福韋不是人類UGT1A的抑制劑。尚不消楚考比司他、恩曲他濱或丙酚替諾福韋是否是其他UGT酶的抑制劑。 表2列出了艾考思丙替片的組分與可能合用的藥品之間的相互作用(中表示增加,“↓”表示降低,“e”表示無變化)。采用艾考恩丙替丹或艾考恩丙替片的組分(艾維雷韋、考比同他、恩曲他濱和丙酚替諾福韋入作為單獨藥劑和/或聯合用藥開展相互作用的研究,或艾考恩丙替片給藥時可能發生的潛在藥物間相互作用。 使用其他藥品進行的研究 基于使用艾考恩丙替片或艾考恩丙替片組分進行的藥物間相互作用研究,在艾考恩丙替片組分與以下藥品之間未觀察到、且預期不會出現具有臨床意義的藥物間相互作用:恩替卡韋、泛昔洛韋、利巴韋林、法莫替丁和奧美拉唑。 |