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依非韋倫片作用

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藥品名稱：依非韋倫片
藥品通用名：依非韋倫片
依非韋倫片規格：600mg*30片
依非韋倫片單位：盒
依非韋倫片價格

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依非韋倫片功效與作用：

【依非韋倫片適應癥】
依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

【依非韋倫片藥物相互作用】
依非韋倫是CYP3A4和CYP2B6的誘導劑。與依非韋倫片合并用藥時，可能降低CYP3A4或CYP2B6的底物的其他化合物的血漿濃度。
與抗反轉錄病毒的藥物合用
膦沙那韋鈣：
作為依非韋倫片與膦沙那韋和利托那韋合用的指導，應該查詢膦沙那韋鈣的處方信息。
阿扎那韋（Atazanavir）：
依非韋倫會減少阿扎那韋的暴露量。與依非韋倫合用時參考阿扎那韋的處方信息指南。
茚地那韋（Indinavir）：
與單獨服用茚地那韋標準劑量（800mg/8小時）比較，未感染的志愿者茚地那韋增加劑量（1000mg/8小時）與依非韋倫片（600mg天一次）同時服用時，茚地那韋的AUC和Ctrough分別降低約33~46％和39~57％。
與單獨服用茚地那韋標準劑量（800mg/8小時）比較，已感染的受試者茚地那韋增加劑量（1000mg/8小時）與依非韋倫片（600mg每天一次）同時服用時，茚地那韋的AUC和Cmax也同樣觀察到類似改變。尚不清楚茚地那韋與依非韋倫合用時的最佳劑量。增加茚地那韋的劑量至1000mg/8小時不能補償由于依非韋倫而增加茚地那韋的代謝。
HIV-1感染病人（n=6）每日服用一次依非韋倫600mg，同時每日服用兩次茚地那韋/利托那韋800/100mg時，茚地那韋和依非韋倫的藥代動力學與未感染的志愿者的數據相當。
洛匹那韋/利托那韋：
與單獨洛匹那韋/利托那韋聯用相比，洛匹那韋/利托那韋聯用同時服用依非韋倫時，觀察到利托那韋的Cmin明顯減少。洛匹那韋/利托那韋與依非韋倫同時服用時，應考慮洛匹那韋/利托那韋膠囊或口服液劑量增加到533/133mg（4粒膠囊或6.5mL）（每日兩次，同時進食）。
地瑞那韋/利托那韋：
依非韋倫（600mg，每日一次）與地瑞那韋/利托那韋（800/100mg，每日一次）合用時，可能會導致地瑞那韋Cmin下降。如果依非韋倫與地瑞那韋/利托那韋聯合使用，應使用地瑞那韋/利托那韋600/100mg每日兩次。查閱地瑞那韋/利托那韋的處方信息來指導與依非韋倫的合用。
馬拉韋羅（Maraviroc）：
馬拉韋羅（100mg每天兩次）和依非韋倫片（600mg每天一次）聯用時，馬拉韋羅的AUC12和Cmax比單用馬拉韋羅分別下降了45％和51％。與依非韋倫合用時參考馬拉韋羅的處方信息作為指南。
利托那韋（Ritonavir）：
在未受感染的志愿者中進行了依非韋倫片600mg（每天睡前服藥一次）和利托那韋500mg（每12小時用藥）聯合用藥研究，結果顯示這種聯合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應（如眩暈、惡心、感覺異常）和實驗室化驗值異常（肝酶升高）的發生率較高。依非韋倫片與利托那韋聯合用藥時，建議監測肝臟酶類。
沙奎那韋：
沙奎那韋（軟膠囊劑型，每天共1200mg分3次服用）與依非韋倫片合用時，沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62％和45~50％。建議不要將依非韋倫片與作為單獨的蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。
HCV蛋白酶抑制劑
Boceprevir：
依非韋倫（600mg，每日一次）與boceprevir（800mg，每日三次）合用時，降低了boceprevir的血漿谷濃度。（Cmin↓44％）未直接評估此降低的臨床結果。
沙奎那韋/利托那韋：
沒有數據顯示依非韋倫片與沙奎那韋和利托那韋聯合應用的可能的相互作用。
核苷類反轉錄酶抑制劑：
在HIV感染的病人中進行了依非韋倫片與齊多夫定和拉米夫定的聯合應用的研究。沒有觀察到臨床顯著性的藥代動力學相互作用。沒有專門進行依非韋倫片和其他核苷類反轉錄酶抑制劑合用的藥物相互作用研究。由于核苷類反轉錄酶抑制劑與依非韋倫片通過不同的途徑代謝，而且不可能與依非韋倫片競爭相同的代謝酶和消除途徑，因此不認為有臨床顯著性相互作用。
非核苷類反轉錄酶抑制劑：
沒有進行依非韋倫片和其他非核苷類反轉錄酶抑制劑合用的研究。
抗菌藥物
利福霉素類：
在12名未感染HIV的志愿者中，利福平可減少依非韋倫的AUC26％和Cmax20％。50kg或更重的病人，當依非韋倫片與利福平同服時，依非韋倫片的劑量應當提高到800mg/天。與依非韋倫片同服時利福平的劑量不需調整。一項在未感染HIV的志愿者中進行的研究表明，依非韋倫可分別減少利福布丁的Cmax32％和AUC38％，并增加利福布丁的清除率。
利福布丁對依非韋倫的藥代動力學沒有顯著影響。以上資料表明與依非韋倫聯合服用時，利福布丁每天的用量應增加50％，若每周2至3次服用利福布丁，則利福布丁的劑量應加倍。
大環內酯類抗菌藥物
阿奇霉素：
在未感染的志愿者中合用單劑量的阿奇霉素和多劑量的依非韋倫不會導致任何臨床顯著性的藥代動力學相互作用。當阿奇霉素和依非韋倫合用時，無需調整劑量。
克拉霉素：
將依非韋倫片每天一次400mg與克拉霉素每12小時500mg合用7天，依非韋倫對克拉霉素的藥代動力學將產生明顯影響。與依非韋倫片聯合用藥時，克拉霉素的AUC和Cmax分別降低約39％和26％，而克拉霉素羥基代謝物的AUC和Cmax分別增高約34％和49％。
克拉霉素血漿水平的這些改變的臨床意義還不清楚。服用依非韋倫片和克拉霉素時，46％的未受感染的志愿者出現皮疹。與克拉霉素聯合用藥時，建議不必調整依非韋倫片的劑量。而應考慮選擇其他藥物替代克拉霉素。
抗真菌藥物
伏立康唑：
將依非韋倫片每天一次400mg與伏立康唑每12小時200mg合用，在未感染的志愿者的研究結果為雙向的相互作用。伏立康唑的穩態AUC和Cmax分別降低77％和61％，同時依非韋倫的穩態AUC和Cmax分別升高44％和38％。因此依非韋倫片與伏立康唑的標準劑量應禁忌合并使用。（見禁忌）
在未感染志愿者中，依非韋倫（300mg，每天一次口服）與伏立康唑（300mg，每天兩次）合用以后，與單獨服用伏立康唑（200mg，每天兩次）相比伏立康唑的AUC和Cmax分別降低55％和36％；與單獨服用依非韋倫600mg每天一次相比，依非韋倫的AUC是等同的，但Cmax降低14％。
在未感染志愿者中，依非韋倫（300mg，每天一次口服）與伏立康唑（400mg，每天兩次）合用以后，與單獨服用伏立康唑（每天兩次200mg）相比，伏立康唑的AUC降低7％而Cmax增加了23％。這些差異沒有臨床顯著性。與單獨服用依非韋倫600mg每天一次相比依非韋倫的AUC增加了17％而Cmax是等同的。
當依非韋倫和伏立康唑合用，伏立康唑的維持劑量應該增加到400mg每天兩次而依非韋倫劑量應該降低50％，比如300mg每天一次。當伏立康唑治療停止，依非韋倫應恢復到原始的劑量。
伊曲康唑：
在未受感染的志愿者中將依非韋倫（600mg，每天一次口服）和伊曲康唑（200mg，每12小時一次口服）合用，與單獨服用伊曲康唑相比，伊曲康唑的穩態AUC，Cmax和Cmin分別降低39％，37％和44％，而羥伊曲康唑分別降低37％，35％和43％。依非韋倫的藥代動力學不受影響。由于尚不能給出這兩種藥物聯合應用時伊曲康唑的推薦劑量，應考慮用其他的抗真菌藥物替代伊曲康唑。
泊沙康唑（Posaconazole）：
與單用泊沙康唑相比，依非韋倫（400mg，每天一次口服）和泊沙康唑（400mg，每天一次口服）合用，泊沙康唑的AUC和Cmax分別降低了50％和45％。應避免泊沙康唑和依非韋倫的聯合使用，除非患者獲得的利益大于風險。
抗瘧劑
阿托伐醌和鹽酸氯胍：
依非韋倫（600mg，每日一次）與阿托伐醌和氯胍（250mg/100mg，單劑量）合用時，通過葡糖醛酸的誘導作用降低了阿托伐醌的AUC75％，Cmax44％，降低了氯胍的AUC43％。應盡可能的避免阿托伐醌/氯胍與依非韋倫合用。
降脂類藥物
在未感染的志愿者中，依非韋倫與HMG-CoA還原酶抑制劑合用，如阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀，顯示他汀類藥物的血漿濃度降低。必須定期監測膽固醇水平，及調整他汀類藥物的劑量。
阿托伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）與阿托伐他汀（10毫克，口服每天一次），與單獨服用阿托伐他汀相比，阿托伐他汀的穩態AUC和Cmax分別降低43％和12％，2-羥基阿托伐他汀分別降低35％和13％，4-羥基阿托伐他汀分別降低4％和47％，總的有活性的HMG-CoA還原酶抑制劑分別降低34％和20％。
普伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）與普伐他汀（40毫克，口服每天一次），與單獨服用普伐他汀相比，普伐他汀的穩態AUC和Cmax分別降低40％和18％。
辛伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）與辛伐他汀（40毫克，口服每天一次），與單獨服用辛伐他汀相比，辛伐他汀的穩態AUC和Cmax分別降低69％和76％，辛伐他汀酸分別降低58％和51％，總的有活性的HMG-CoA還原酶抑制劑分別降低60％和62％，總HMG-CoA還原酶抑制劑分別降低60％和70％。
依非韋倫與阿托伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀的合用并未影響依非韋倫的AUC和Cmax值。無需調整依非韋倫的劑量。
抗凝劑
華法林/醋硝香豆素：
依非韋倫可能增加或降低其血漿濃度和效果。
抗驚厥藥物：
卡馬西平：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）和卡馬西平（400毫克，每天一次）產生的相互作用是雙向的。卡馬西平的穩態AUC，Cmax和Cmin分別降低27％，20％和35％，同時依非韋倫的穩態AUC，Cmax和Cmin分別降低36％，21％和47％。有活性的卡馬西平環氧化代謝物的穩態AUC，Cmax和Cmin沒有改變。卡馬西平的血漿水平須定期測。沒有這兩種藥物更高劑量的數據，因而沒有推薦的使用劑量，可考慮選用其它抗驚厥藥物進行治療。
其他抗驚厥藥物：
沒有數據證明合用依非韋倫和苯妥英、苯巴比妥或其他抗驚厥藥物（CYP450同工酶的底物）存在潛在的藥物相互作用。當依非韋倫與這些藥物合用時，會產生單個藥物血漿濃度的降低或升高，因而必須對血漿水平進行定期監測。沒有進行依非韋倫與氨己烯酸和加巴噴丁合用的研究。預期無臨床顯著的藥物相互作用，因為氨己烯酸和加巴噴丁只通過尿液以原形消除，并且與依非韋倫的酶代謝和消除的路徑一致。
與其他藥物相互作用
抗酸劑/法莫替丁：
在未感染的志愿者中無論服用氫氧化鋁/鎂還是法莫替丁都不會改變依非韋倫的吸收。這些數據提示由其他藥物引起的胃酸pH的改變不會影響依非韋倫的吸收。
激素類避孕藥
口服：當口服避孕藥（炔雌醇0.035mg/諾孕酯0.25mg每天一次）和依非韋倫（600mg每天一次）合用14天，依非韋倫對炔雌醇濃度沒有影響，但甲基孕酮和左炔諾孕酮的血漿濃度，諾孕酯的有效代謝物在依非韋倫存在時有顯著減少（甲基孕酮AUC，Cmax和Cmin分別減少64％，46％和82％，左炔諾孕酮AUC，Cmax和Cmin分別減少83％，80％和86％）。這些影響的臨床意義尚不清楚。未見炔雌醇/諾孕酯對依非韋倫的血漿濃度有何影響。
注射劑：有關依非韋倫和注射用的激素類避孕藥合用的信息有限。在一項去-甲羥孕酮醋酸酯（DMPA）和依非韋倫合用3個月的藥物相互作用的研究中，所有患者的血漿孕酮水平維持在5ng/ml以下，與排卵抑制一致。
植入劑：依托孕烯（etonogestrel）和依非韋倫的相互作用還未研究。可以預見的到依托孕烯的暴露量是減少的（CYP3A4誘導），上市后的偶爾報道：服用依非韋倫的患者和依托孕烯合用時避孕失敗。
免疫抑制劑：
由CYP3A4代謝的免疫抑制劑（比如環孢霉素A、他克莫司或西羅莫司）與依非韋倫同時服用時，由于CYP3A4的減少可能發生免疫抑制劑暴露量的減少。可能會要求免疫抑制劑劑量的調整。開始或停止使用依非韋倫時建議對免疫抑制劑的濃度密切監控至少兩周（直至達到穩定的濃度）。
美沙酮：
一項在感染了HIV的靜脈藥物使用者中進行的研究發現，同時應用依非韋倫和美沙酮可減少美沙酮的血漿藥物濃度并可產生鴉片樣的戒斷癥狀。美沙酮的劑量需平均增加22％以減輕戒斷癥狀。應監控患者的戒斷癥狀，必要時可增加美沙酮的劑量以減輕戒斷癥狀。
小連翹屬植物（金絲桃屬）：
服用依非韋倫的患者應避免同時服用含有小連翹屬植物（金絲桃屬）的藥物，因為它可以導致依非韋倫血藥濃度的下降。這一效應是由于CYP3A4的誘導活性，并且可導致療效的喪失并產生耐藥。
抗抑郁藥：
聯合服用帕羅西汀和依非韋倫時，對藥代動力學參數無臨床意義的作用，因此兩藥聯用時都不需要調整劑量。舍曲林對依非韋倫的藥代動力學沒有顯著影響，但依非韋倫可分別減少舍曲林Cmax、C24和AUC28.6-46.3％。當聯合服用舍曲林和依非韋倫時，應增加舍曲林的劑量以補償由依非韋倫誘導的舍曲林的代謝異常。舍曲林劑量的調整應在臨床療效的指導下進行。
安非他酮（150mg單劑量，緩釋）與依非韋倫（600mg，每日一次）合用時，AUC和Cmax分別減少55％和34％。通過CYP2B6誘導，羥基安非他酮的AUC未改變，Cmax增加了50％。安非他酮劑量的增加應根據臨床療效進行，但不應超過最大推薦劑量。無需調整依非韋倫的劑量。
西替利嗪：
西替利嗪對依非韋倫的藥代動力學參數的影響無明顯的臨床意義。依非韋倫可減少西替利嗪的Cmax24％但不改變西替利嗪的AUC。這些改變無明顯的臨床意義。因此，西替利嗪和依非韋倫聯合用藥時不需調整兩藥的劑量。
氯羥去甲安定（Lorazepam）：
依非韋倫可分別增加氯羥去甲安定Cmax16.3％和AUC7.3％。依非韋倫對氯羥去甲安定藥代動力學的影響無明顯的臨床意義。因此兩藥聯用時無需調整各自的劑量。
鈣通道阻滯劑：
在未受感染的志愿者中將依非韋倫（600mg，每天一次口服）與地爾硫卓（240mg，每天一次口服）合用，與單獨服用地爾硫卓相比，地爾硫卓的穩態AUC，Cmax和Cmin分別降低了69％，60％和63％；去乙酰基地爾硫卓分別降低75％，64％和62％；而N-單去甲基地爾硫卓分別降低37％，28％和37％。應根據臨床反應調整地爾硫卓的劑量（參照地爾硫卓說明書）。
雖然依非韋倫的藥代動力學參數有輕微的增加（11％~16％），但這些變化沒有臨床顯著性意義，因此與地爾硫卓聯合用藥時，不必調整依非韋倫片的劑量。
依非韋倫和其他CYP3A4酶底物的鈣通道阻滯劑（例如維拉帕米、非洛地平、硝苯地平、尼卡地平）合用時，可能存在相互作用，目前還沒有相應的數據提供。當依非韋倫和這些藥物之一合用，鈣通道阻滯劑的血漿濃度有可能降低。應該根據臨床反應調整劑量（參照鈣通道阻滯劑相關說明書）。
大麻素類試驗相互作用：
依非韋倫不與大麻素類受體結合。在服用依非韋倫片的未受感染的志愿者中報告有尿液大麻素試驗假陽性。僅在用于篩選的CEDIADAU多水平THC測定中觀察到假陽性結果，而在其他的大麻素試驗（包括用于確認陽性結果的試驗）均未觀察到假陽性試驗結果。