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洛匹那韋利托那韋片(克力芝)功效與作用: 【克力芝適應(yīng)癥】 克力芝適用于與其它抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療成人和2歲以上兒童的人類免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。 有關(guān)洛匹那韋利托那韋的用藥經(jīng)驗(yàn)主要來(lái)自于未接受過(guò)抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的患者。已接受過(guò)蛋白酶抑制劑治療的患者數(shù)據(jù)非常有限。在洛匹那韋利托那韋治療失敗的情況下對(duì)患者進(jìn)行補(bǔ)救治療的數(shù)據(jù)也非常有限。 已接受過(guò)蛋白酶抑制劑治療的HIV-1感染者是否選擇克力芝治療主要取決于兩個(gè)因素,即患者個(gè)體的病毒耐藥檢測(cè)結(jié)果及其治療史。 【克力芝藥物相互作用】 克力芝中含有洛匹那韋和利托那韋,二者都是細(xì)胞色素P450異構(gòu)體CYP3A的體外抑制劑?肆χヅc主要通過(guò)CYP3A進(jìn)行代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可能會(huì)增加這些藥物的血藥濃度,并進(jìn)而導(dǎo)致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)和增加不良反應(yīng)的發(fā)生。在臨床用藥濃度范圍內(nèi),克力芝不會(huì)抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP2B6或CYP1A2的活性。 已經(jīng)證明克力芝在體內(nèi)能夠誘導(dǎo)其自身代謝,并且可以增加一些藥物的生物轉(zhuǎn)化,這些藥物通過(guò)細(xì)胞色素P450酶系(包括CYP2C9和CYP2C19)和與葡萄糖醛酸結(jié)合進(jìn)行代謝。這有可能降低這類合用藥物的血藥濃度并進(jìn)而影響到藥物的療效。 禁止聯(lián)合使用已知存在明顯相互作用和會(huì)引起嚴(yán)重不良事件發(fā)生的藥物。 除非有特殊說(shuō)明,否則所有藥物相互作用研究均應(yīng)用的是洛匹那韋利托那韋軟膠囊,洛匹那韋軟膠囊的暴露量較200/50mg片劑約低20%。 克力芝與選定的抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物和非抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物以及其它藥物之間已知的和理論上的相互作用如下表所示(“↑”表示增加;“↓”表示降低;“?”表示無(wú)變化;“QD”表示每日一次;“BID”表示每日兩次;“TID”表示每日三次)。 除非有特殊說(shuō)明,否則以下研究所用洛匹那韋利托那韋的劑量為400/100mg每日兩次。 |